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| Cobimetinib 消旋体的合成 |
| 熊卫华, 安然, 曹东坡, 马美, 郭春* |
| 沈阳药科大学 制药工程学院,辽宁 沈阳 110016 |
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| Synthesis of Cobimetinib Racemate |
| XIONG Wei-hua, AN Ran, CAO Dong-po, MA Mei, GUO Chun* |
| College of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutial University, Shenyang 110016, China |
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摘要 以3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐为原料，经Cbz保护和氧化反应制得1苄氧羰基氮杂环丁烷-3-酮(3); 3与N-亚硝基哌啶发生亲核反应后与2,3-二氟-(2-氟-4-碘氨基）苯甲酸发生缩合反应，最后经氯化氢脱亚硝基和碱化合成了Cobimetinib消旋体，其结构经1H NMR和HR-MS（ESI）确证。
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| 关键词 ：
卡比替尼,
药物合成,
N-亚硝基哌啶,
消旋体
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收稿日期: 2018-01-05
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| 基金资助:国家基础科学人才培养基金资助项目（J1103606） |
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通讯作者:
郭春，教授， E-mail: gc_66888@163.com
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| 作者简介: 熊卫华（1993-），男，汉族，湖北荆州人，硕士研究生，主要从事药物化学的研究。 |
| 引用本文: |
熊卫华, 安然, 曹东坡, 马美, 郭春. Cobimetinib 消旋体的合成[J]. 合成化学, 2018, 26(6): 458-461.
XIONG Wei-hua, AN Ran, CAO Dong-po, MA Mei, GUO Chun. Synthesis of Cobimetinib Racemate. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(6): 458-461.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.06.17322 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I6/458 |
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2018, Vol. 26 
