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合成化学
2019年 第27卷 第1期
刊出日期:2019-01-20

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合成化学  2019年 27卷 1期  刊出日期:2019-01-20
 
论文
27(1)目录
2019, 27(1): 0-0  
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摘要
研究论文
新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性
邓康, 王松会, 李灵君, 刘磊, 郑学敏, 路楠, 王平保, 张士俊, 李玉荃
2019, 27(1): 1-7  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18156 
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摘要
以5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H)酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯(1a~1q);并以2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮合成了新的普拉格雷衍生物(6),其结构均经1H NMR和MS(ESI)表征。并通过“ADP对大鼠血小板聚集的影响”的药效学模型初步评价了其抗血小板聚集活性。结果表明:1f, 1p, 1q6对血小板聚集有一定的抑制作用,其中6在低剂量(3 mg·kg-1)下的活性优于阳性对照药氯吡格雷。
新型小檗碱衍生物的合成及其体外降糖活性
彭俊英, 李鸣, 周汨, 彭东明, 王福东
2019, 27(1): 8-12  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18159 
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摘要
为提高小檗碱的水溶性以及降糖活性,对其C-9位进行了结构修饰,合成了6个9-O-小檗碱酯类衍生物(3a~3f),其中3b~3d3f为新化合物,其结构经1H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。选用人肝癌细胞(HepG2)建立胰岛素抵抗模型(HepG2-IR),通过MTT法研究了3a~3f的体外降糖活性。结果表明:3a~3f均具有不同程度的降糖活性,其中化合物3a(IC50=0.044 ±0.97 mg·L-1)在低浓度0.08 mg·L-1时,对HepG2-IR细胞葡萄糖消耗量为3.5 mM,优于小檗碱(2.75 mM)。
N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性
余丽霞, 蔡旭婷, 唐奕楠, 赵胜贤, 严晓阳, 孔黎春, 胡鸿雨
2019, 27(1): 13-18  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18220 
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摘要
以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC50分别为14.10、 10.56和8.55 μmol·L-1
新型3-(5-羟戊基)-6-芳基-7H-1,2,4-三唑并-[3,4-b][1,3,4]噻二嗪化合物的合成及其植物生长调节活性
周三女, 张力学, 吴先辉, 田妍基, 刘丽清, 潘斌, 罗义发, 施满容
2019, 27(1): 19-24  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18001 
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摘要
根据活性亚结构拼接原理,以ε-己内酯和硫代对称二氨基脲为基体,制得中间体3-(5-羟戊基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,再与ω-卤代芳基乙酮反应合成了8个新的3-(5-羟戊基)-6-芳香基-7H-1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪类化合物,其结构经1H NMR、 13C NMR、 IR和元素表征。采用室内培养皿法考察了化合物的植物生长调节活性。结果表明: 3a~3h对双子叶萝卜茎和单子叶小麦茎的生长均有显著的抑制作用,浓度为10 mg·L-1时,抑制率为50%~69%,浓度为50 mg·L-1时,抑制率达到88%以上,3c对两种植物茎生长的抑制率均达到100%。
新型6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性
刘杰, 沈昊, 朱泽文, 余梅霞, 陈志, 赵丰贝, 唐俊, 苗慧, 刘昭第, 凡素华, 陈水生
2019, 27(1): 25-30  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17210 
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摘要
以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氟-2-甲基噁嗪-4-酮(1); 1在80%水合肼中回流反应制得6-氟-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2); 2分别与羟基芳醛和杂环芳醛反应合成了6个6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(3a~3f),其中3b~3f为新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了3a~3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明:用药浓度为400 μg·mL-1时,3a~3f对受试菌种均有一定的抑制活性,其中6-氟-2-甲基-3-(4-吡咯苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(3c)抑菌活性最强,对大肠杆菌和枯草杆菌的抑菌圈直径分别为9.38 mm和9.00 mm。
快递论文
新型麦角新碱中间体的合成
郭振波, 彭玉洁, 权威, 梁跃辉, 王立升
2019, 27(1): 31-34  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17321 
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摘要
以2-甲基-3-硝基苯胺为起始原料,经Batcho-Leimgruber、酰化、还原、氧化、(R)-叔丁基亚磺酰胺的不对称诱导、烯烃闭环复分解反应等关键步骤,共经12步反应合成了麦角新碱中间体(S)-4-溴-3-{[5-(甲氧基羰基)-1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-2-基]甲基}-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯,总收率7.2%,该路线涉及4个新化合物的合成,其结构经1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)表征。
3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究
季晓晖, 卢久富
2019, 27(1): 35-39  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17313 
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摘要
以乙酰乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛为原料,通过缩合、环合、水解和酰胺化4步反应合成了一系列新的2,7-二甲基-3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(6a~6f),其结构经1H NMR、 13C NMR、 IR、 MS和元素分析。采用MTT法,以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药,测定了化合物对人肝癌细胞株(HepG2)的体外抗增殖活性。结果表明:6a~6f具有一定的抗癌活性,其中化合物6a对人肝癌细胞株(HepG2)的抗增殖活性(IC50=10.2 μmol·L-1)和阳性对照药索拉菲尼(IC50 = 7.9μmol·L-1)相当。
基于姜黄酮骨架的新型螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗癌活性
姚一鸣, 杨超, 陈爽, 左雄, 刘雄利, 余章彪
2019, 27(1): 40-43  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18178 
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摘要
以取代靛红、芳姜二烯酮与α-氨基苯乙酸为原料,在甲苯中回流,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了3个新型的基于姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物(3a~3c),收率65%~73%, dr值10/1~15/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,相对构型经3c的单晶结构确定。采用MTT法研究了3a~3c对人白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人前列腺癌(PC-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3b对K562具有明显的抑制活性(IC50为37.5 μM),接近于阳性对照药顺铂。
新型DPA类似物的合成及其对结核杆菌H37Rv的抑菌性能
李婧, 张莹, 申贵男, 路艳杰
2019, 27(1): 44-49  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18096 
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摘要
以D-阿拉伯构型的双环\[3.1.0\]己基胺和脂质醛为原料,通过还原胺化合成了6个新的癸异戊烯磷酰基-β-D-阿拉伯呋喃糖(DPA)类似物,其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。利用MTT法检测了化合物对结核杆菌H37Rv的抑菌性能。结果显示化合物在1 mg·mL-1时没有明显抑菌活性。
研究简报
卤代查尔酮类衍生物的合成及其抗宫颈癌活性
杨争, 米热古丽·买买提明, 木合布力·阿布力孜, 廖波儿, 高祎婷
2019, 27(1): 50-55  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18183 
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摘要
以查尔酮类衍生物异甘草素为先导化合物,以卤代苯甲醛和取代苯乙酮为原料,利用Claisen-Schmidt反应原理,采用微波液相法合成了系列卤代查尔酮类衍生物(3a~3c, 5a~5c),其结构经1H NMR、 13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(SiHa和HeLa)和中国仓鼠卵巢细胞(CHO)的抑制活性。用流式法检测化合物5b对SiHa细胞的凋亡作用。结果表明: 化合物对人子宫颈癌细胞株均有一定的抑制作用,其中5b对SiHa细胞的抑制活性最好(IC50 0.25 μg·mL-1),为先导化合物异甘草素的209倍,凋亡比例高达82.5%。 5a对HeLa细胞的抑制活性最好(IC50=0.38 μg·mL-1),为先导化合物异甘草素的72倍。
铕穴状双功能螯合剂的合成及其光学性能
曹雪, 常宇, 陈华鑫, 崔恩超, 高莹, 潘利华
2019, 27(1): 56-60  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18239 
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摘要
以2,6-二甲基-4-羟基吡啶为原料,经取代和水解反应合成了稀土穴状双功能螯合剂2-【2,6-{N,N′,N,N′-[二(2,2′-联吡啶-6,6′-二甲基)]二氨甲基}-吡啶-4-氧基】乙酸-Eu3+,其结构和性能经荧光光谱、 1H NMR、 IR和MS(ESI)表征。结果表明:螯合物的激发光谱范围为258~356 nm,最佳激发波长为331 nm;其荧光光谱中铕的特征峰位于581 nm(5D0→7F0)、 594 nm(5D0→7F1)、 616 nm(5D0→7F2),荧光寿命为512 μs。
制药技术
普仑司特中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃的合成
安敏, 王伟, 门靖
2019, 27(1): 61-64  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17303 
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摘要
以3-氨基-2-羟基-苯乙酮为起始原料,经酰胺化、缩合、环合及脱保护反应合成了普仑司特关键中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃,总收率40.1%,其结构经1H NMR和MS确证。该路线中脱保护和环合两步反应采用了一锅法,并对合成工艺进行了优化。
格隆溴铵脱氢杂质的合成
高军龙, 卢娓, 高飞飞, 李明
2019, 27(1): 65-68  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18102 
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摘要
以扁桃酸为起始原料,经环化、缩合、脱水、开环、酯化和甲基化反应合成了格隆溴铵的脱氢杂质——3-[2-(环戊-1-烯-1-基)-2-羟基-2-苯基乙酰氧基]-1,1-二甲基吡咯烷-1-溴化物,总收率50.8%,纯度97.5%,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析确证。
综合评述
Schiff碱金属配合物的合成及其抗菌活性研究进展
丁丽芹, 李孟阁, 李红, 徐海岳, 崔正荣, 潘昕
2019, 27(1): 69-76  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18155 
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摘要
介绍了Schiff碱金属配合物的直接合成法、分步合成法、模板合成法、逐滴反应法、高度稀释法以及水热合成法等,综述了Ni(II)、 Cu(II)、 Co(II)、 Zr(II)等过渡金属以及Nd(III)、 Sm(III)等稀土金属等形成的Schiff碱金属配合物结构及其对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等多种细菌的抑制作用。讨论了Schiff碱金属配合物分子设计和应用中尚存的问题,对于新型抗菌药物的研发有一定的借鉴意义。
 
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