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合成化学
2019年 第27卷 第3期
刊出日期:2019-03-20

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合成化学  2019年 27卷 3期  刊出日期:2019-03-20
 
论文
27(3)目录
2019, 27(3): 0-0  
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摘要
研究论文
新型2-硫代喹唑啉二酮类PARP-1抑制剂的合成及其生物活性
鲍刚, 匡元杰, 李福卫, 薛鑫, 于海涛, 王小龙
2019, 27(3): 161-167  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18291 
Full text (HTML) (1 KB)  | PDF   PDF (1280 KB)  ( 17 )
摘要
分别以苯胺(衍生物)与苯甲醛(衍生物)为起始原料,合成关键中间体5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉基-1-甲基)苯甲酸(6a)、 2-氟-5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基甲基)苯甲酸(6b)和2-氟-5-{[4-氧代-2-硫-3,4-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-1(2H)-基]甲基]}苯甲酸(6c);再经多步反应合成了14个含喹唑啉二酮骨架的PARP-1抑制剂(8a~8n),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物1-{3-[4-(环戊烷羰基)-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮(8g)和1-{3-[4-(环己烷羰基)-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮(8h)对人乳腺癌细胞MDA-MB-436的抑制活性最强,IC50分别为64.3 nmol·L-1和86.4 nmol·L-1,与阳性对照药奥拉帕尼的抑制活性处于同一数量级(IC50=48.3 nmol·L-1)。
葛根素4′-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性
邹奥男, 彭涛, 王刚, 温晓雪, 王彦志, 冯卫生, 张首国, 王林
2019, 27(3): 168-172  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.19063 
Full text (HTML) (1 KB)  | PDF   PDF (776 KB)  ( 7 )
摘要
以葛根素为起始原料,经醚化反应制备中间体4′-O-(3-溴丙基)葛根素(3)和7-O-(3-溴丙基)葛根素(4), 34分别经胺化反应合成葛根素衍生物4′-O-[3-(4-吗啉基-丙基]葛根素(1)和7-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素(2),其结构经1H NMR、13C NMR、 HR-MS(ESI-TOF)和NOE表征,其中42为新化合物。通过小鼠常压抗缺氧实验对葛根素及12的活性进行评价,结果显示葛根素、12灌胃给药对缺氧小鼠存活时间的延长率分别为24.43%、 10.62%、 28.63%,化合物2的抗缺氧活性与葛根素相当,化合物1则较葛根素弱。
交叉偶联/异构化合成新型偕双硅联烯胺
桂莹莹, 陈毅, 高璐, 宋振雷
2019, 27(3): 173-178  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18046 
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摘要
在碘化亚铜催化下,偕双硅炔基溴分别与2-唑烷酮、2-吡咯烷酮、磺酰胺及吲哚衍生物发生交叉偶联反应生成相应的炔胺和联烯胺混合物;经简单过滤,该混合物在催化量叔丁醇钾作用下发生炔基到联烯基的异构化,从而转化为单一的联烯胺合成了9个结构新颖的偕双硅联烯胺,收率39%~84%。上述两步反应可在一锅中进行并给出同等的高效性。产物结构通过1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。
新型含磺酸基配体锰配合物的水热合成及其性能
关磊, 陈雅旭, 闫启博, 任冰洁, 张娜
2019, 27(3): 179-182  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18033 
Full text (HTML) (1 KB)  | PDF   PDF (1235 KB)  ( 6 )
摘要
采用水热法合成了单核锰配合物[Mn(H2L)(phen)2(H2O)](1, H2L2-=4,5-二羟基苯-1,3-二磺酸根离子,phen=1,10-邻菲罗啉),其结构和性能经X-射线单晶衍射、红外光谱、荧光光谱、元素分析和热重分析表征。研究表明,配合物中锰离子是六配位的,与两个phen配体的四个氮原子配位以及水分子和磺酸基氧原子配位,形成扭曲的八面体配位构型。1的荧光发射峰与配体相比发生了蓝移,最大发射峰位于390 nm。
快递论文
新型10-取代小檗碱衍生物的合成
孟启, 华佳, 蒋卫华, 朱信辉, 滕巧巧
2019, 27(3): 183-188  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18074 
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摘要
2-羟基-3-甲氧基苯甲醛在酸性条件下脱除甲基制得2,3-二羟基苯甲醛(2);在不同碱作用下,2与卤代烷烃选择性反应生成邻、间烷氧基单取代中间体(34),经二次烷基化反应制得2-甲氧基-3-烷氧基、2-烷氧基-3-丁氧基苯甲醛(5a~5f); 5a~5f与3,4-亚甲二氧基苯乙胺经脱水缩合生成席夫碱中间体,再依次经硼氢化钠还原生成胺,并与乙二醛水溶液发生双重环合反应,合成了一系列10-位非甲基取代的小檗碱衍生物(9a~9f),其中5b~5e9a~9f为新化合物,其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)表征。
FeCl3催化合成巴比妥酸的烷基化衍生物
夏祥宇, 王治明, 马永敏
2019, 27(3): 189-193  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18229 
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摘要
以苯乙酮和苯甲醛为起始原料,经缩合、还原两步反应合成9个查尔醇(4a~4i);以FeCl3为催化剂,室温条件下,在二氯甲烷中实现了1,3-二甲基巴比妥酸与查尔醇4a~4i的烷基化反应,合成了9个巴比妥酸的烷基化衍生物(5a~5i),其中5b~5i为新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。
新型含苯并呋喃的非线性光学发色团的合成与性能研究
邓国伟, 徐钧, 禹云枫, 杨帆, 王洁雪, 韩涛, 张琦, 李仲辉, 张小玲
2019, 27(3): 194-198  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18355 
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摘要
以基于久洛尼定的苯并呋喃衍生物为电子给体,三氰基呋喃衍生物为电子受体经Knoevenagel缩合反应合成了一种新型含苯并呋喃的非线性光学发色团(JBFC),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS表征,并通过紫外可见吸收光谱、热重分析、理论计算和电光性能测试对非线性光学发色团的性能进行了研究。结果表明:JBFC具有较好的热稳定性,Td值(质量减少5%时)为214 ℃,将JBFC制得的极化电光聚合物薄膜的电光系数为30 pm·V-1
相变微胶囊型吸热剂MPCM-2的制备及其控热效果
黄熠, 李中, 刘和兴, 颜帮川, 冯茜, 霍锦华
2019, 27(3): 199-204  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18277 
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摘要
以十二水合磷酸氢二钠为芯材,乙基纤维素为壁材,采用原位聚合工艺制备了相变微胶囊型吸热剂MPCM-2,其结构和性能经IR、 DSC、TG和粒度分析表征。结果表明:MPCM-2的相变温度为43.34和58.77 ℃,总相变焓值为144.82 J·g-1,包裹率为67.5%; MPCM颗粒中径为57.26 μm,同时,MPCM-2应用于深水固井水泥浆体系可实现对水化热及水化温升的有效控制。
研究简报
丙烯酰胺类均聚物的制备及其在采油中的应用
刘秉瑞, 丁伟
2019, 27(3): 205-209  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18002 
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摘要
采用单电子转移活性自由基聚合法制备了新型丙烯酰胺类均聚物,其结构经1H NMR和FT-IR表征。对聚合条件进行了优化,并对均聚物的热稳定性和乳化性能进行研究,结果表明最优聚合条件为:水为溶剂,催化剂用量为3 mg,于25 ℃反应2 h。使用温度低于70 ℃,聚丙烯酰胺类均聚物的浓度为4 g·L-1时,对原油的乳化性能最佳。
间甲基苯甲酸的合成工艺研究
程昊, 丁晓丹, 吴飞, 钱弘佳, 张跃, 刘建武, 沈介发, 陈代祥, 严生虎
2019, 27(3): 210-214  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.17283 
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摘要
以过氧化氢为氧化剂,乙酸钴和溴化钠组成催化体系,乙酸为溶剂,氧化间二甲苯合成间甲基苯甲酸,通过减压精馏对产物进行提纯,产物结构经1H NMR和GC-MS确证。并通过单因素考察,获得了最佳工艺条件为:1%乙酸钴为催化剂,1%溴化钠为引发剂,乙酸(2 eq.)为溶剂,过氧化氢(5 eq.)为氧化剂,于115 ℃反应3~4 h,收率80%,纯度95%以上。
手性拆分制备R-(+)-α-硫辛酸
杨汉荣, 许程桃, 余善宝, 李辉, 占莉, 罗宇
2019, 27(3): 215-218  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18051 
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摘要
报道了一种手性拆分外消旋硫辛酸的方法。以外消旋硫辛酸为原料,按一般的酸碱反应,与R-(+)-α-苯乙胺成非对映异构体盐;然后引入晶种重结晶得到单一手性的盐,后经酸化、重结晶制得R-(+)-α-硫辛酸,收率80%, R/S=99/1,其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)确证。
1,3-二氢苯并[c]异噻唑2,2-二氧化物的合成工艺改进
刘小兵, 吴韦, 杨云, 陈莹莹, 毛国梁
2019, 27(3): 219-221  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18042 
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摘要
1,3-二氢苯并[c]异噻唑2,2-二氧化物是常见的药物骨架,本文以邻氯氯苄和亚硫酸钠为原料,经亲核取代、酰氯化、酰胺化及偶联环化反应,以55%的总收率和99%的纯度合成了1,3-二氢苯并[c]异噻唑2,2-二氧化物,其结构经1H NMR, 13C NMR和FT-IR确证。
制药技术
铁死亡激活剂Erastin的合成
赵艳利, 杜蔚, 宋巍, 宋苗苗, 张国刚, 冯雪
2019, 27(3): 222-224  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18245 
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摘要
对铁诱导的细胞死亡激活剂Erastin的合成工艺进行改进,以2-氨基苯甲酸为起始原料,通过5步反应合成了Erastin,产率31.4%,纯度98.33%,其结构经1H NMR和MS(ESI)确证
手性拆分法制备雷美替胺关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺
李国贤, 张杰, 罗宏军, 张春来, 孟志, 姜琦, 任中杰
2019, 27(3): 225-228  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18007 
Full text (HTML) (1 KB)  | PDF   PDF (415 KB)  ( 3 )
摘要
以(S)-布洛芬为拆分剂,对(R,S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺进行拆分,获得雷美替胺的关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺,ee值99%,总收率60%,其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)确证。
综合评述
1-萘胺C(8)位C—H键活化研究进展
张昌晶, 冯涛, 王哲炎, 徐可莹, 张学俊
2019, 27(3): 229-236  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.18179 
Full text (HTML) (1 KB)  | PDF   PDF (2702 KB)  ( 7 )
摘要
萘胺类化合物是功能材料和药物中的一种重要芳香化合物,广泛应用于染料和电致发光材料。近年来通过对萘母环结构进行位置选择性修饰,构建取代萘胺获得了大量研究成果。本文综述了近年来通过碳氢键活化方法构建C(8)位取代1萘胺衍生物的研究进展,分别对氰化、芳基化、胺化、硫(硒)醚化及酯化反应的反应条件、产率及其机理进行了分析和总结。
 
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