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合成化学
2022年 第30卷 第04期
刊出日期:2022-04-20

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合成化学  2022年 30卷 04期  刊出日期:2022-04-20
 
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30(4)目录
2022, 30(04): 0-0  
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摘要
研究论文
新型-3-O-乙酰-11-酮基-β-乳香酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性
刘茂宇, 杨艺辉, 王金华, 师健友
2022, 30(04): 245-251  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21283 
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摘要

3-O-乙酰基-11--β-乳香酸AKBA)为原料,经过氯化取代反应,合成了8个新型的AKBA酰胺类衍生物S137S151S179S184S443S634S667S673,其结构经1H NMRMSESI)表征。采用CCK8法测试了目标化合物对人原髓细胞白血病细胞(HL-60)、人结肠癌细胞HCT116非小细胞肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性结果表明: S184S443外,S137S151S179S634S667S6733种细胞株的活性均有一定的抑制作用,其中S137HL-60A549的抑制效果较好,IC50分别为1.7811.763 μM,优于AKBAIC50=16.16010.900 μM);S151HL-60抑制效果最好,IC501.255 μM,优于AKBAIC50=16.160 μM);S634HCT116的抑制效果最好,IC501.193 μM,优于AKBAIC50=13.020 μM)。

邻香草醛缩邻甲氧基苯胺镍配合物的合成、表征及抗菌活性
谷晓霞, 赵祖岭, 周芸, 杨秀秀, 黄孝帅, 薛圣杰
2022, 30(04): 252-258  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21190 
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摘要

通过邻香草醛与邻甲氧基苯胺的缩合反应制得邻香草醛席夫碱,并通过溶剂扩散法合成其金属镍配合物,其结构经红外、核磁共振、紫外及X-单晶衍射等表征。采用纸片法测定了两种化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的抑制活性。结果表明:邻香草醛缩邻甲氧基苯胺席夫碱及其镍配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均有较好的抑菌活性,并表现出一定的浓度依赖性。邻香草醛缩邻甲氧基苯胺席夫碱及其镍配合物对白色念珠菌极度敏感,且两者的抑菌活性均强于邻香草醛的抑菌活性。

苯胺类受体荧光探针识别位点的差异性构筑与识别机制研究
成昭, 郑蕾, 徐玥, 何昊
2022, 30(04): 259-268  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21288 
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摘要

实现分子水平上对小分子荧光探针与目标物结合过程的识别机制研究,分别以苯胺、邻苯二胺、间苯二胺作为起始原料,定向构筑荧光探针结构。构建柔性羧酸链作为探针,对目标物的结合位点,在识别基团中引入了两个、邻位四个与间位四个识别位点,合成得到一系列结构相似、仅识别位点有差异性的苯胺类受体荧光探针T1 T4 T5光谱性能分析结果显示:T1 T4 T5表现完全不同的识别性能,符合预期对探针识别位点的差异性设计。通过识别基团与识别位点的差别设计,实现了对荧光探针与目标物结合性能的调控,再结合荧光、紫外等光谱学手段,初步阐述了苯胺类受体荧光探针进行目标物识别的可能作用机制。

新型鸭嘴花碱衍生物的合成及其抗炎活性评价
孔令麒, 李美玲, 邹秋萍, 孙赟, 毛泽伟, 黄丰
2022, 30(04): 269-273  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21153 
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摘要

鸭嘴花碱傣药鸭嘴花分离出来的一种具有多种生物活性的生物碱。对鸭嘴花碱进行结构修饰经取代和Huisgen反应合成了7未见文献报道的含三唑取代的鸭嘴花碱衍生物(2a~2g),其结构经1H NMR13C NMR表征。以地塞米松作阳性对照,采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7模型对衍生物的体外抗炎活性进行了筛选。结果表明:所有化合物巨噬细胞的体外毒性均小(EC50>40 μM;其中化合物2b能有效抑制炎症因子NO的生成(IC50=27.13 μM抗炎活性优于鸭嘴花碱。

快递论文
CuI催化吡咯酰胺化反应合成吡咯-1-酰胺化合物
谭平,晏山舒, 吴红谕, 陈锦杨, 许新华
2022, 30(04): 274-279  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21189 
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摘要

吡咯衍生物具有良好的生物活性,是很多药物和天然产物分子的重要组成部分。此外,吡咯衍生物在抗菌、抗结核、抗病毒、抗疟疾以及抗癌等方面的应用也非常广泛。本文报道了温和条件下,Cu(I)催化吡咯与异氰酸酯N-甲酰胺化制备吡咯-1-酰胺化合物的反应,开发了一种简便的方法合成吡咯-1-酰胺化合物。该方法对种异氰酸酯具有很好的适用性,均能以较高产率获得相应目标产物。与文献方法相比,本方法具有高效、操作简便、反应条件温和等优点。

两亲性双硫键双菁染料的合成及谷胱甘肽响应荧光性质研究
王鹏, 林一凡, 胡利明, 莫善雁
2022, 30(04): 280-287  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21164 
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摘要

菁染料具有优秀的光学性质,常用于肿瘤组织的实时可视化荧光成像。但普通菁染料成像背景较高,对肿瘤组织的靶向能力差。将菁染料自组装成纳米粒子可使染料形成聚集并实现荧光淬灭(聚集淬灭效应),降低其在普通组织的成像背景;同时,纳米粒子的高渗透长滞留效应(EPR效应)可提高染料对肿瘤组织的靶向能力。本文设计合成了一种双硫键双菁染料(SO3Cy7-ss-Cy7.5),该染料由于两亲性的特性易在水溶液中自组装成纳米粒子,荧光淬灭高达92%纳米粒子与谷胱甘肽(GSH响应后,淬灭的荧光逐渐恢复,最终实现16倍的荧光强度增强。因此,该双菁染料具有良好的肿瘤组织高分辨成像潜力

5-炔基噁唑啉-2-酮的合成
王云, 赖月琴, 王浩宇, 赵建强, 袁伟成, 周鸣强
2022, 30(04): 288-293  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21254 
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摘要

以廉价易得的取代酸为原料,经取代、硝基还原、氨基磺酰化、炔基格氏试剂加成和羰基化环化反应合成了135-炔基噁唑啉-2-酮类化合物,收率为10.6%~71.8%。产物结构经1H NMR 13C NMR确证。

基于氮氧自由基的新型稀土配合物的合成、结构及光谱性质
王晓玲, 张洪武, 刘道富, 文桂林
2022, 30(04): 294-298  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21151 
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摘要

合成了一种新型氮氧自由基-稀土配合物[Dy(hfac)3(H2O)2]·(NITMePy)1, CCDC: 846691, hfac=六氟乙酰丙酮,NITMePy=2-(2-吡啶基-3-甲基)-4455-四甲基氧化咪唑啉-3-1-自由基,其结构和光谱性质经元素分析、红外光谱和紫外光谱表征。结果表明:配合物1属于单斜晶系,P21/n空间群,晶胞参数a=12.262(3) Å b=24.251(5) Å c=14.229(3) Å β=91.33(3)° V=4230.0(15) Å3 Z=4配合物1由一个[Dy(hfac)3(H2O)2]单元和一个NITMePy自由基单元组成;在[Dy(hfac)3(H2O)2]单元中,Dy(III)为八配位变形十二面体构型。

研究简报
可交联嘌呤类脱氧核苷类似物的合成
许永娣, 马星光, 孙亚伟
2022, 30(04): 299-304  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21171 
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摘要

可交联嘌呤类脱氧核苷是天然脱氧核苷类似物,可与互补链中配对碱基上的胺基发生链间交联反应,导致DNA双链发生不可逆转的交联,对开发核苷类药物和控制修饰基因表达等方面有重要应用。本文开发了一条新的合成路径,该方法以商业化的1--2-脱氧-3, 5--O-对甲苯甲酰基-D-呋喃核糖为起始原料,经由简便的合成路线制备了目标产物。该方法以结晶的方式对目标产物进行了纯化,优化了合成工艺,为大规模生产该类化合物提供了新思路。

新型3-烯色满酮拼接季碳氧化吲哚类化合物的合成
谢丹,陈子月, 朱君, 韩晓雪, 张敏, 刘雄利, 邓国栋
2022, 30(04): 305-310  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21295 
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摘要

色酮取代氧化吲哚(1)为原料,在有机碱DABCO的催化作用下,进攻3-烯色满酮2的烯键,发生Michael加成反应,然后脱除OBoc基团生成烯键,合成了9未见文献报道3-烯色满酮拼接季碳氧化吲哚类化合物(3a~3i)产率60%~87%dr值为2:1~5:1,其结构经1H NMR, 13C NMRHR-MSESI-TOF)表征,并通过单晶培养确定了化合物3f的相对构型。该类化合物含有色酮、色满酮和氧化吲哚等3个具有潜在生物活性的骨架,在医药行业具有潜在应用价值

地西泮半抗原衍生物的合成
张晨曦, 刘娟, 薛志勇
2022, 30(04): 311-314  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21301 
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摘要

2-氨基-5-氯二苯甲酮和氯乙酰氯为原料,经酰胺化、六亚甲基四胺关环、硫酸二甲酯甲基化、引入丁酸叔丁酯和三氟乙酸水解等5步反应,设计并合成了一种地西泮半抗原衍生物,其结构经1 H NMR13 C NMRMSESI)表征。

西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的动力学拆分新方法
汤朝哲, 田芳, 王立新
2022, 30(04): 315-319  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19190 
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摘要

研究了西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的手性拆分方法,分别研究了热力学拆分和动力学拆分对于不同构型的产物的区分。热力学拆分和动力学拆分均以较高的收率,得到99%对映选择性的产物。并对拆分剂,溶剂,温度,反应时间等影响因素进行了筛选。最终通过动力学拆分,降低了拆分剂的用量,降低了成本,有望实现工业化放大。

一种5,5′,6,6′-四氯-1,1′-3,3′-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物的合成方法
程少冰, 张晓梅
2022, 30(04): 320-322  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21121 
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摘要

JC-1作为一种荧光探针,广泛应用于线粒体细胞膜的电位测定。本文以1,2,4-三氯-5-硝基苯为起始底物,经多步反应以18%的总收率获得JC-1

综合评述
磁性Fe3O4纳米粒子的功能化修饰研究进展
朱庆鹏, 王冲, 陈志明, 宋娇娇, 蒋明新
2022, 30(04): 323-336  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21247 
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摘要

Fe3O4纳米粒子因其独特的磁学性能和良好的生物相容性,在生物医药、催化剂、环境治理等领域具有良好的应用前景。然而,磁性Fe3O4纳米粒子易团聚、在潮湿的空气中易氧化,制约了Fe3O4纳米粒子的深度应用。本文结合课题组在磁性Fe3O4纳米粒子应用方面的研究成果,综述了磁性Fe3O4纳米粒子的功能修饰讨论了磁性Fe3O4复合纳米材料发展面临的机遇和挑战。

 
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