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合成化学
2021年 第29卷 第03期
刊出日期:2021-03-20

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合成化学  2021年 29卷 03期  刊出日期:2021-03-20
 
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29(3)目录
2021, 29(03): 0-0  
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摘要
研究论文
醋酸乌利司他关键中间体的合成工艺
候美娇, 董敏, 杨旭, 张翔, 董金华
2021, 29(03): 169-175  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20093 
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摘要
3,20-二(亚乙二氧基)-17-α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯为合成选择性孕酮受体调节剂醋酸乌利司他(Ulipristal Acetate)的关键中间体。以环-3-(1,2-亚乙基缩醛)-雌甾-5(10), 9(11)-二烯-3,17-二酮(UPA-O)为原料,经亲核取代、亲核加成、Mislow-Evans重排、醚键断裂、烯醇式互变、缩酮保护等反应,制备该关键中间体。对合成路线中反应条件进行工艺优化,总收率74.8%。
GSK-A1及其衍生物的合成
任倩, 刘叶, 朱雄, 周志旭, 赵春深
2021, 29(03): 176-183  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20280 
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摘要
设计了一条新的合成路线,以5-溴-2-甲氧基吡啶、吗啉、2-氟苯胺和联硼酸频那醇酯等为原料,经硝化、磺酰化、硼酸酯化和Suzuki-Miyaura等反应得到目标产物GSK-A1,总收率达到19.33 %。并在该工艺基础上设计合成了9个新的衍生物,其结构经1H NMR和HR-MS(ESI-TOF)确证。
基于5-羟甲基-1.3-苯二酸的两个四连接锌配合物的合成、结构和性质
吕国岭, 陈雪婷, 徐中轩
2021, 29(03): 184-190  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20060 
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摘要
在辅助配体4,4′-二(1H-咪唑-1-基)-1,1′-双苯(4,4′-DIB)的帮助下,5-羟甲基-1.3-苯二甲酸(H2HIA)与Zn(BF4)2通过溶剂热或者水热反应构建出了两个具有sql网络的三维超分子配合物,即{[Zn2(HIA)2(4,4′-DIB)2]·xGuest}n (1, CCDC: 1989855 )和[Zn2(HIA)2(4,4′-DIB)2]n(2,  CCDC: 1989856)。并对配合物的PXRD, IR, TGA和荧光等特性进行了表征。
电化学N-酰化醛缩合制备酰胺
张辉先, 王启化, 王博
2021, 29(03): 191-199  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20062 
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摘要
通过电化学辅助碘化钾催化系列醛和系列胺一锅法高效合成酰胺,该方法操作简便,反应条件温和,无需氧化剂、电解质、强碱、保护气体及贵金属催化剂,在常温常压条件下分别使用Cu-Pt为阴阳电极以甲醇为溶剂恒压6 V反应12 h即可顺利催化各类醛合成多种芳基、烷基酰胺,多数产物都有较高产率,最高达93%。
手性仿酶催化剂用于纯水相制备埃索美拉唑
张瑶瑶, 彭文举, 黄杰, 杨世龙, 罗杰, 丁伟, 丁瑜, 朱磊
2021, 29(03): 200-207  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20256 
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摘要
以自然界中来源广泛的手性氨基酸和工业化温敏材料N-异丙基丙烯酰胺为原料,采用可逆加成—断裂链转移聚合(RAFT)法,制备出系列两嵌段温敏型聚合物PNxAy。在金属钛盐和氨基酸配位作用下,得到单链折叠型氨基酸钛催化剂TiIV-PNxAy
快递论文
甲硝唑药物锰配合物的合成及与DNA的相互作用
杨莉宁, 黑嘉慧, 成昭, 苗延青
2021, 29(03): 208-213  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20264 
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摘要
以甲硝唑与二价锰盐为原料合成了锰(Ⅱ)配合物[Mn2(C6H9O3N3)2(Ac)4(H2O)2]·6H2O,并根据元素分析、IR、  UV-Vis、电导率及热失重等方法对配合物进行了性质表征和结构推测。利用光谱分析法及黏度法分析对比了配体甲硝唑及其金属锰配合物与小牛胸腺DNA(ct-DNA)的相互作用,结果表明二者皆以插入方式与DNA相互作用,配体作用力强于配合物。
色酮吡唑啉酮类衍生物的合成及抗白血病细胞活性
王楠馨, 汪军鑫, 田民义, 刘雄利, 邓国栋
2021, 29(03): 214-220  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20274 
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摘要
以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子, 在5 mol% 的DBU催化下,与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应, 获得了10个色酮吡唑啉酮类衍生物3a~3j,产率76%~90%, dr值为4/1~9/1, 其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3b的相对构型。该类化合物包含有连续两个立体中心,包括一个季碳中心,可以为生物活性筛选提供物质基础。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明:化合物3a, 3c, 3d3i对K562增殖具有一定的抑制活性。
一个新的锌(II)配位聚合物的合成、结构及其可调节荧光性能
俞成峰, 吴大雨
2021, 29(03): 221-225  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20081 
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摘要
以4,4′-双(1H-咪唑基)联苯,5-苯基间苯二甲酸和Zn(OAc)2·2H2O为原料,在水热条件下合成了一个新的Zn(ΙΙ)配合物[Zn(L)(dib)]n·3nH2O[(1, H2L=5-苯基间苯二甲酸,dib=4,4′-双(1H-咪唑基)\]联苯,其结构经IR,元素分析和X-射线单晶衍射表征。
一种镉(ΙΙ)配位聚合物的合成及其作为Fe3+和Mn2+双响应荧光化学传感器的表现
王晓玲, 吴大雨
2021, 29(03): 226-230  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20070 
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摘要

三(4-1H-咪唑-1-基)-苯基)胺Tipa富马酸(H2fumaCd(NO3)2·6H2O为原料,溶剂热100 合成了一种新的Cd(ΙΙ)配合物[Cd(fuma)(Tipa)3Cl]nCP1,其结构经X-射线单晶衍射IR,元素分析表征CP1单斜晶系, C 2/c空间群,晶胞参数a=21.5503(10) Å b=14.9847(6) Å c=18.2554(10) Å α=90° β=99.687(5)° γ=90°。固荧光激发依赖测试结果显示配合物CP1激发光具有依赖性,并其变温荧光液体荧光的测试结果显示,CP1可以作为检测Fe3+Mn2 +离子的双响应荧光化学传感器

研究简报
膜渗透汽化技术在三聚甲醛脱水中的应用
董金凤, 梁武洋, 伏劲松 陈洪林, 雷骞, 张小明
2021, 29(03): 231-235  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20092 
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摘要
采用NaA膜对三聚甲醛溶液渗透汽化脱水,对比了不同温度下渗透通量和分离性能的变化,研究了甲醛对混合物脱水分离的影响。结果表明NaA膜可将三聚甲醛和水的二元体系含水量从32 wt%降至0.15 wt%,将三聚甲醛、甲醛和水三元体系的含水量从28 wt%降至1.5 wt%,表现出了良好的分离性能;同时使用NaA膜渗透汽化技术无需添加萃取剂,并解决了三聚甲醛溶液共沸分离的难题。
奈韦拉平的制备工艺
马良秀, 左慧, 徐峰
2021, 29(03): 236-240  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20099 
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摘要

2-氯烟酸和2--3-氨基-4-甲基吡啶为起始原料合成中间体I;然后通过氨化和环化反应,在微通道反应器中连续化合成奈韦拉平中间体II和奈韦拉平;在合成中间体II的反应中考察反应温度、反应物料摩尔比和气体流速对反应的影响;合成奈韦拉平的反应中重点考察反应温度对反应的影响。结果表明: 合成中间体II的最佳工艺条件为反应温度为90 ,物料摩尔比n(中间体I)/n(环丙胺)=1/1.2,氮气流速为25 mL/min为最佳;合成奈韦拉平的最佳工艺条件是反应温度为110 。在最佳工艺条件下,中间体II的转化达到率为 99.5%以上,选择性为 99%以上。

伊贝沙坦的合成
应佳妮, 王兴飞, 万浩芳
2021, 29(03): 241-245  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20248 
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摘要

以环戊酮为起始原料,与氰胺、戊酰化物反应得到N-(1-氰基环戊基)戊酰胺(2); 2经双氧水水解得到1-戊酰胺基环戊烷-1-羟酰胺(3);化合物3依次经分子内环合、酸化和缩合制得4'-[(2-丁基-4--1,3-二氮杂螺环[4,4]-1--3-)甲基]联苯-2-甲腈(5);化合物5与叠氮钠发生叠氮化反应合成了伊贝沙坦(6),总收率40.7 %,纯度99.5 %,其结构经1H NMR13C NMRHR-MS(ESI)确证。

凡德他尼的合成及晶体结构
梁恩湘, 粟芳, 张国全, 赵琛, 蔡勋友, 许怡学
2021, 29(03): 246-249  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20234 
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摘要
以5-甲氧基-4-(1-甲基-4-甲氧基哌啶)-2-氨基苯甲酸甲酯(1)为原料,通过环合、氯化、胺化3步反应合成凡德他尼,总收率48.11%。其结构经XRD, 1H NMR和HR-MS(ESI)表征。单晶结构分析表明:凡德他尼晶体(CCDC: 2026012)属于单斜晶系和P21/c空间群。
综合评述
氮杂环丙烷[3+3]环加成反应研究进展
朱文庆, 张紫薇, 韩文勇
2021, 29(03): 250-260  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20263 
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摘要

氮杂环丙烷作为一类具有生物活性的三元杂环化合物,由于其三元环高度的环张力广泛应用于[2+2] [3+1] [3+2] [3+3] [4+3]以及[5+2]等环加成反应中,近年来受到了研究学者们的广泛关注。本文主要综述氮杂环丙烷与含C=C C=NC≡N C≡C C═•═C以及其它类化合物的[3+3]环加成反应的研究进展,并对其未来研究方向进行了展望。

 
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