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合成化学
2020年 第28卷 第5期
刊出日期:2020-05-20

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合成化学  2020年 28卷 5期  刊出日期:2020-05-20
 
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28(5)目录
2020, 28(5): 0-0  
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摘要
研究论文
新型齐墩果酸糖苷化衍生物的合成及体外抗HCT8活性
邓代艳, 王欢, 张勇民, 李军,董登祥
2020, 28(5): 385-392  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19435 
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摘要

为提高齐墩果酸的水溶性和稳定性,以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得齐墩果酸-28-羧甲酯(1)。分别D-半乳糖、D-葡萄糖、D-氨基葡萄糖为起始原料,通过对糖羟基的保护与去保护,得到一系列的二糖、四糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径和对甲苯硫基途径,利用合成的糖片段对13-位羟基进行糖化学结构修饰,合成了4种新型的齐墩果酸糖苷化衍生物(2~5)其结构经 1H NMR, 13C NMRMS(ESI)表征。采用MTT法测试了2~5对高表达结肠癌细胞(HCT8)的体外抑制活性。结果表明:25HCT8有一定的抑制作用,化合物5浓度为1×10-3 mmol/L时,抑制率达到(98.96±0.10)%

含1,2,3-三氮唑基团的四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶衍生物
吴鑫, 余永波, 安琳, 黄统辉
2020, 28(5): 393-397  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19038 
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摘要
4--2-甲硫基-6-丙炔氧基嘧啶为原料,依次经Williamson醚合成、氧化和聚合反应制得新型四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶母体(4),并通过点击化学反应合成4个结构新颖的含1,2,3-三氮唑基团的四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶衍生物(5a~5d),其结构经1H MNR13C MNRHR-MSESI)表征。采用MTT法研究5a~5d对人宫颈癌细胞(Hela),人乳腺癌细胞(MCF-7),人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性,结果表明,化合物5aMCF-7具有明显的抑制活性,在50 μM浓度下抑制率可达82%,优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。
基于MAP-PRF复合的新型创口敷料合成及毒性研究
成昭,苗延青,郑蕾,何昊
2020, 28(5): 398-402  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20043 
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摘要
针对创口处理和修复中保护创面、防止感染和促进愈合等主要问题,基于仿生合成MAP粘合材料防水、快速闭合创口及生物源PRF快速止血、促进愈合的特性,设计合成一种新型MAP-PRF复合创口敷料。用1H NMR确认材料结构、官能团归属和氢位移信息,UV-Vis 验证MAP聚氨酯侧链邻二酚粘合单元引入,GPC表征聚合材料分子量分布。细胞毒性分析和热分析数据表明,所得MAP-PRF复合材料热稳定性良好、毒性低,可进一步用于生物医药领域的软组织快速粘合修复及硬组织粘接。
含三氟甲基手性毗邻双螺环氧化吲哚的合成
张超, 魏新, 卫钢, 崔宝东, 陈永正
2020, 28(5): 403-409  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20047 
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摘要
10 mol%β-ICD作催化剂,靛红衍生的MBH-碳酸酯与3-(2,2,2-三氟次乙基)氧化吲哚为原料,经不对称[3+2]环加成反应,合成了10个含三氟甲基的手性毗邻双螺环氧化吲哚类化合物(3a3j),收率68%98%, dr97/3>99/1, ee96%>99%,其结构经1H NMR, 13C NMR确证。
新型吲哚苯醌衍生物的合成及抗肿瘤活性
阮铱瞳, 何菱
2020, 28(5): 410-415  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19189 
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摘要
基于醌类以及含“2-苯基萘型”结构单元的衍生物在临床上表现出良好的抗肿瘤活性,设计了取代吲哚苯醌衍生物。以2取代吲哚衍生物为底物,乙腈为反应溶剂,在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和无水碳酸钾存在下,与四溴苯醌反应,合成了9个未见文献报道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物(2a~2c, 3a~3c, 4a~4c),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI) 表征。体外抗肿瘤活性实验表明,该类化合物对人肺癌细胞系(A549)、人乳腺癌细胞系(MDA-MB-231)及宫颈癌细胞系(Hela)具有抑制作用,其中化合物2b3c对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。
快递论文
非对称二苯并[b,f][1,5]二氮杂环辛四烯的合成
李正义, 李如洲, 殷乐, 孙小强
2020, 28(5): 416-420  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19026 
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摘要
以两种不同取代的2-氨基二苯甲酮为原料,氯苯为溶剂,BF3-Et2O为脱水剂,通过分子间脱水一步环化缩合制备非对称二苯并[b,f][1,5]二氮杂环辛四烯衍生物。运用HPLC监控反应过程,优化合成工艺,得到最佳反应条件为:等物质的量的两种不同取代2-氨基二苯甲酮和BF3-Et2O,在氯苯中回流反应12 h。化合物4a~4c为新化合物,其结构经1H NMR13C NMRESI-MS表征。
新型硅基桥连双(环戊二烯基)四羰基二铁类配合物的合成
谷广娜, 王俊岭, 冯书晓, 马军营
2020, 28(5): 421-425  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19287 
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摘要
以六甲基二硅烷为原料,经氯代、格式反应和锂化反应制得双(环戊二烯基)配体(C5H5)2MeSiSiMe2R (3a3c),将该配体分别五羰基铁在对二甲苯中回流反应,合成了3种新型的硅基桥连双(环戊二烯基)四羰基二铁类配合物[η5, η5-C5H4MeSi(SiMe2R)C5H4]Fe2(CO)2(µ-CO)2[R=p-C6H4CH3(4a), R=p-C6H4OCH3(4b), R=CH2C6H5(4c)],其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析表征。并用X-射线单晶衍射法确定了配合物4b的分子结构。结果表明:4bCCDC: 1942618)属于单斜晶系,Cc空间群,晶胞参数a=18.591(3) Å, b=10.3080(10) Å, c=14.136(2) Å, α=90°, β=117.262(6)°, γ=90°, V=2408.1(6) Å3, Z=4, F(000)=1152, Dc=1.546 g·cm-3, μ=1.338 mm-1, R1=0.0351, wR2=0.0754
新型螺环六氢山酮素-氧化吲哚-苯并呋喃酮类拼接物的合成及其抗白血病细胞增殖活性
周枝, 常顺琴, 俸婷婷, 刘雄利, 田民义
2020, 28(5): 426-430  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19319 
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摘要
色酮-氧化吲哚合成子与3-烯基苯并呋喃酮为原料,在催化剂1,8-二氮杂二环十一碳-7-作用下,在二氯甲烷中发生Michael/Michael加成关环反应,合成了6个未见文献报道的螺环六氢山酮素-氧化吲哚-苯并呋喃酮类拼接物(3a~3f),产率75%~87% dr3/1~5/1,其结构经1H NMR, 13C NMRHR-MSESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明:化合物3c, 3e3fK562增殖有一定的抑制活性。
铜催化N’-芳基苯磺酰肼的N’-芳基化反应
叶秋香,任淼锋,胡 馨,刘晋彪
2020, 28(5): 431-434  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20027 
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摘要
N’-磺酰芳基肼作为芳基化试剂,在铜催化下,实现N’-磺酰基芳基肼的自身N-芳基化反应。该反应以5 mol%的醋酸铜为催化剂,三乙胺为碱,甲醇为溶剂,常温下N’-磺酰基芳基肼反应4~8 h,产率最高可达88%,通过1H NMR, 13C NMRHR-MS表征目标产物。
甘蓝夜蛾信息素类似物的设计合成及初步活性研究
马好运, 王安佳, 翁爱珍, 王留洋, 梅向东, 折冬梅, 宁君
2020, 28(5): 435-440  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19039 
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摘要
甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae Linnaeus)隶属鳞翅目夜蛾科,主要危害甘蓝、西兰花、萝卜等十字花科蔬菜。与传统的化学农药防治相比,昆虫信息素具有专一性强、灵敏度高、绿色环保、同时不会误伤天敌等优点。但天然信息素易降解、持效期短,长期单一使用会诱导昆虫产生抗性等问题。针对这些问题,本文设计合成了四种结构新颖的信息素类似物-11-十六碳烯-3-氯丙酸酯(G1)、反-11-十六碳烯-2-溴丙酸酯(G2)、11,12-二氟十六烷基-1-醇(G3)、11,12-二氟十六烷基乙酸酯(G4),并对其进行结构表征。并通过触角电生理试验(EAG)初步测试其室内生物活性
研究简报
3-氟苯基-1H-咪唑基甲胺基衍生物的合成
姚昊, 杨胜, 彭长江, 张 靖, 雷先贵, 杨金山, 胡 颖, 王周玉
2020, 28(5): 441-445  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19048 
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摘要
以4-咪唑甲醛为原料,通过保护、格氏反应、酰化、取代、脱甲基或甲酯共5步反应合成了4种新型3-氟苯基-1H-咪唑基甲胺基衍生物,5步总收率分别为21%、18%、22%和24%,终产物结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS确定。
LGK974的合成工艺研究
骆荣双, 黄朋越, 刘春江, 赵庆平, 周志旭, 黄筑艳
2020, 28(5): 446-450  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19407 
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摘要
LGK974是一种高度特异性和有效的Porcupine抑制剂。设计了一条新的合成路线,以2-氨基-5-溴吡啶、2-氯-3-甲基吡啶、2-氨基吡嗪和2-甲基-6-氯吡啶为起始原料,采用汇聚法,经取代、Suzuki、酰胺化等10步反应合成了LGK974, 总收率11.5%,其结构经1H NMR、 13和MS(ESI-TOF)确证。C NMR
新型多环吡咯并双螺环色满酮氧化吲哚类化合物的合成
张敏, 汪军鑫, 田民义, 刘雄利, 邓国栋
2020, 28(5): 451-455  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19431 
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摘要
3-羟甲基色酮为原料,4-二甲氨基吡啶催化下与(Boc)2O反应生成中间体A; A与靛红和脯氨酸生成的1,3-偶极子发生[3+2]环加成反应,合成8个未见文献报道的多环吡咯并双螺环色满酮氧化吲哚类化合物(3a~3h),收率50%~67%dr4/1~2/1,其结构经1H NMR, 13C NMRHR-MSESI-TOF)表征。确定了化合物3a(CCDC: 1973858)3g(CCDC: 1973859)的相对构型。结果表明:该类化合物含有连续5个立体中心,包括两个螺环季碳中心。
新型镉(Ⅱ)配位聚合物的合成与性能
顾祥伟, 仇立亚, 李育杰, 黄薇
2020, 28(5): 456-462  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20023 
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摘要
1,3,5-(咪唑基)苯(tib),4,4-二苯醚二甲酸(H2L)和Cd(NO3)2·6H2O为原料,在水热条件下合成了一个新的Cd ()配合物[Cd2(L)4(tib)2DMF]n·DMF (Cd-2 MOF)1,其结构经IR,元素分析,X-射线单晶衍射表征确定。 配合物1属三斜晶系, P 21/n空间群,晶胞参数a = 10.0363(9) Åb = 14.1842(13) Åc = 20.2842(18) Åα = 97.754(3)°β = 98.410(3)°γ = 104.960(3)°。室温固态荧光测试结果显示配合物1具有很强的发射峰,并研究其变温荧光性质,通过后功能化修饰掺杂稀土元素实现了Ln3 +-封装的MOFLn = Eu, Tb, Eu/Tb)材料发射的细调。
综合评述
环丙基甲基酮的合成研究进展
刘文华, 栗秀萍
2020, 28(5): 463-468  DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19336 
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摘要
环丙基甲基酮是合成环丙氟哌酸类广谱抗菌药物和抗艾滋特效药依法韦仑的重要中间体,在医药、化工及农林等领域均有广泛应用。环丙基甲基酮的合成方法大致分为4类,分别以酮类、酯类、醇类及呋喃有机物为原料,在一定条件下生成环丙基甲基酮粗品,经萃取及精馏得到环丙基甲基酮纯品。本文综述了环丙基甲基酮的合成研究进展。
 
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《合成化学》2020年春节放假通知
感谢有你们!来自《合成化学》感谢信
《合成化学》被收录为2019年版中国科技核心期刊
多样性催化体系对合成化学领域的推动作用不可估量
深耕合成十三载,文献为师不懈怠
青年化学教师应重视吸引本科同学参与科研工作
一名青年化学工作者眼中的新药研发浪潮
蒙脱土中“脱颖而出”的催化剂
新药研发:一项多学科协作的伟大团队工程
十年磨一剑,新药创制初现峥嵘——蔡志强老师回顾十年新药创制路
关磊老师浅谈配位聚合物的自组装构建策略
会议信息分享:有机人名反应机理解析&合成工艺
投稿早计划,避免“打堆堆”
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