维格列汀的合成工艺改进
王丽红
青岛科技大学 化工学院 制药工程实验室，山东 青岛 266042
Process Improvement on Synthesis of Vildagliptin
WANG Li-hong
Laboratory of Pharmaceutical Engineering, College of Chemical Engineering, Qingdao University of Science & Technology, Qingdao 266042, China
摘要 以L-脯氨酰胺为起始原料，经氯乙酰氯酰化及三聚氰氯脱水一锅法制得(S )-N- 氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(4 ); 4 与3-氨基-1-金刚烷醇经亲核取代反应合成了维格列汀，总收率75%，其结构经1 H NMR和MS（ESI）确证。
关键词 ：
L-脯氨酰胺 ,
维格列汀 ,
药物合成 ,
工艺改进
收稿日期: 2016-12-28
基金资助: 国家科技重大项目（2014zx09102043001）
作者简介 : 王丽红（1981-），女，汉族，山东烟台人，博士研究生，主要从事药物合成的研究。 E-mail： wanglihong1230@163.com
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2017, Vol. 25 
