含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究
苏子钦， 高田田， 邱敏， 梁馨文， 胡继亮， 刘强， 张建龙， 吴玉宇， 陈超， 刘玮炜*
江苏省海洋生物资源与环境重点实验室，江苏省海洋生物产业技术协同创新中心，江苏海洋生物技术重点实验室，江苏省海洋药物活性分子筛选重点实验室，江苏海洋大学 药学院，江苏 连云港 222005
Synthesis and Bioactivity of Amide Derivatives Containing 1,3,4-Thiadiazole Structure
SU Ziqin1,2, GAO Tiantian1,2, QIU Min1,2, LIANG Xinwen1,2, HU Jiliang1,2, LIU Qiang1,2, ZHANG Jianlong1,2, WU Yuyu1,2, CHEN Chao1,2, LIU Weiwei1,2*
College of pharmacy, Jiangsu Ocean University, Jiangsu Key Laboratory of Marine Pharmaceutical Compound Screening, Jiangsu Key Laboratory of Marine Biotechnology, Co-innovation Center of Jiangsu Marine Bio-Industry Technology, Jiangsu Key Laboratory of Marine Bioresources and Environment, Lianyungang, 222005 China
摘要 随着养殖技术不断提高，水产养殖向高密度、集约化发展的同时，养殖水产品弧菌所引起的疾病也日趋严重，这类疾病不仅给水产养殖业带来了巨大的损失，也引起了人们的饮食健康问题，因此，水产养殖业对于新型安全高效抗菌药的需求迫在眉睫。以醛类化合物为原料，与硫代氨基脲形成希夫碱类化合物，成环后生成1,3,4-噻二唑类衍生物，并与不同链长的酰氯反应，合成6个含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物，所有化合物的结构经IR、1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。采用牛津杯法测试目标化合物对霍乱弧菌和副溶血弧菌的抑菌圈直径及最小抑菌浓度（MIC）。生物活性测试结果表明：化合物4b对霍乱弧菌的抑菌圈直径为11.79±0.15 mm，化合物4a和4c哈维氏弧菌的抑菌圈直径分别为17.53±0.08 mm、 19.37±0.56 mm， MIC均为0.25 mg·mL-1。化合物4a、 4b和4c对海洋弧菌具有较好的抑制活性，为后续水产抗菌药物的研发提供了理论基础。
关键词 ：
1 ,
3 ,
4-噻二唑 ,
酰胺 ,
合成 ,
抑菌活性 ,
哈维氏弧菌 ,
活性拼接
收稿日期: 2022-11-07
基金资助: 江苏省优势学科建设工程资助项目(PAPD):江苏省苏北科技发展计划(科技富民强县)项目(SZ-LYC202129):苏省研究生研究与实践创新项目(KYCX2021-082，KYCX2021-037): 江苏省大学生实践创新训练计划资助项目SY202111641640004)
通讯作者:
刘玮炜博士教授，E-mail:liuweiwei323@aliyun.com。
作者简介 : 苏子钦(1998 -),男,汉族,江苏连云港人,硕士研究生,主要从事天然药物化学方面研究。
引用本文:
苏子钦， 高田田， 邱敏， 梁馨文， 胡继亮， 刘强， 张建龙， 吴玉宇， 陈超， 刘玮炜. 含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究[J]. 合成化学, 2023, 31(10): 772-778.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22152 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I10/772
[1]
赵培培， 张帆, 王刚. 小分子c-Met激酶抑制剂Foretinib的合成
[2]
张博，吉庆敏, 胡浩冉, 杜杨. Fe/Co双金属催化剂催化叔胺酰胺化
[3]
王冤冤， 陶寅松， 周娴婧， 高丽萍. 唑草酮的合成工艺改进
[4]
吴玉宇， 梁馨文， 苏子钦, 陈超, 高田田， 邱敏， 胡继亮， 刘强， 张建龙， 刘玮炜. 大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性研究
[5]
田方丽, 王宇恒, 张 磊, 刘雄利, 邓国栋. 脯氨酰胺衍生的新型噻吩-叔胺手性N-氧化物的合成
[6]
张轩赫， 裴天运， 桑旭杰， 陈宇亮，丁雯佳， 杨珍珍， 徐峰， 马良秀. 3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪-1(6H)-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性
[7]
赵玉友, 卢巍. 金属有机框架衍生碳纳米材料的精准合成与应用进展
[8]
罗杰伟， 张仕禄， 赵波. 新型N-杂环卡宾汞(银)配合物的合成与抑菌活性
[9]
王盈盈， 孙彬, 金灿. 鹅去氧胆酸关键中间体的合成工艺研究
[10]
杨涛， 唐璇， 薛珊， 周宛欣， 成西涛. 4,4'-二（羟甲基）联苯的合成、表征与机理探究
[11]
胡潜岳, 唐婕, 方毅, 刘春仪, 陈正平. 一种靶向DAT的氘代正电子探针的制备与表征
[12]
钟雪, 何菱. 铜催化串联反应一锅合成吲哚螺四氢喹啉酮衍生物
[13]
刘双双， 侯静, 王娟, 詹乐武, 李斌栋. 普克鲁胺中间体3-氟-4-异硫氰酸根-2-三氟甲基苯甲腈的合成
[14]
陈贤勇， 周顺， 金鑫， 葛真真， 周鸣强， 赵建强， 陈永正， 袁伟成. 氘代抗心血管病药物的合成研究进展
[15]
刘娟， 张晨曦， 李庆， 万东升， 王加辉， 薛志勇. 烯酰吗啉衍生物的合成
2023, Vol. 31 
