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| 3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪-1(6H)-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性 |
| 张轩赫1， 裴天运1,2， 桑旭杰1， 陈宇亮1，丁雯佳1， 杨珍珍1*， 徐峰1， 马良秀3 |
| 1.台州职业技术学院，浙江 台州 318000； 2. 常州大学，江苏 常州 213164； 3. 天台宜生生化科技有限公司，浙江 台州 317200 |
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| Synthesis and Antitumor Activity of 3-Aryl-6-methyl-1,6-dihydro-1,2,4,5-tetrazine-1-formamide Derivatives |
| ZHANG Xuanhe1, PEI Tianyun1,2, SANG Xujie1, CHEN Yuliang1, DING Wenjia1, YANG Zhenzhen1*, XU Feng1, MA Liangxiu3 |
| 1. Taizhou Vocational & Technical College, Taizhou 318000, China; 2. Changzhou University, Changzhou 213164; 3. Tiantai Yisheng Biochemical Technology Co., Ltd., Taizhou 317200, China |
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摘要 随着患癌人数逐年增加，抗肿瘤药越来越受到关注。本文以3-芳基-6-甲基-1,2,4,5-四嗪为起始原料，先与硼氢化钠反应得到3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪，再与芳基异氰酸酯反应得到目标化合物。通过元素分析、1H NMR、 IR和MS表征确认结构后，化合物进一步开展体外人宫颈癌细胞Hela、人肺癌细胞株A549、人乳腺癌细胞株MCF-7和人白血病细胞株HL-60的抗肿瘤活性测试。以顺铂为对照，发现此类化合物具有一定的体外抗肿瘤活性，值得进一步研究。
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| 关键词 ：
四嗪,
异氰酸酯,
顺铂,
抗肿瘤活性,
合成
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收稿日期: 2022-09-10
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| 基金资助:2022年浙江省大学生科技创新活动计划项目（2022R481A002）； 2021年度浙江省高校国内访问工程师“校企合作项目”（FG2021232）。 |
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通讯作者:
杨珍珍，博士，副教授， E-mail: 446954366@qq.com。
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| 作者简介: 张轩赫(2002-)，男，汉族，浙江温州人，主要从事药物合成研究， E-mail: 1577829740@qq.com。 |
| 引用本文: |
张轩赫， 裴天运， 桑旭杰， 陈宇亮，丁雯佳， 杨珍珍， 徐峰， 马良秀. 3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪-1(6H)-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2023, 31(9): 681-688.
ZHANG Xuanhe, PEI Tianyun, SANG Xujie, CHEN Yuliang, DING Wenjia, YANG Zhenzhen, XU Feng, MA Liangxiu. Synthesis and Antitumor Activity of 3-Aryl-6-methyl-1,6-dihydro-1,2,4,5-tetrazine-1-formamide Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2023, 31(9): 681-688.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/ 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22133 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I9/681 |
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2023, Vol. 31 
