(RR及SS)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇的合成
李林强1， 陈宇2， 赵建强1,3， 葛真真2， 陈明丰4， 陈永正1,2*， 周鸣强1,2*
1. 遵义医科大学 药学院 贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室，贵州 遵义 563000； 2. 成都丽凯手性技术有限公司 手性药物国家工程研究中心, 四川 成都 610041； 3. 成都大学 高等研究院，四川 成都 610106； 4. 浙江耐司康药业有限公司，浙江 金华 321016
Synthesis of(RR and SS)-2-amino-1,2-diphenyl Ethanol
LI Linqiang1, CHEN Yu2, ZHAO Jianqiang1,3, GE Zhenzhen2, CHEN Mingfeng4, CHEN Yongzheng1,2*, ZHOU Mingqiang1,2*
1. College of Pharmacy, Zunyi Medical University, Key Laboratory of Biocatalysis and Chiral Drug Synthesis of Guizhou Province, Zunyi 563000, China; 2. National Engineering Research Center of Chiral Drugs, Chengdu Likai Chiral Tech Co.,Ltd., Chengdu 610000, China; 3. Institute for Advanced Study, Chengdu University, Chengdu 610106, China; 4. Zhejiang Nexchem Pharmaceutical Co., Ltd., Jinhua 321016, China
摘要 光学纯的2-氨基-1,2-二苯基乙醇是一类用途广泛的手性β-氨基醇，在手性药物的研发与手性配体的合成等领域有着重要的用途。分别以(RS及SR)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇作为原料，通过6步反应，获得了手性的(R,R)及(S,S)-2-胺基-1,2-二苯基乙醇。反应途径主要包括Boc基团保护氨基、PCC试剂氧化羟基、Ni+H2还原法还原酮羰基、乙酰基保护羟基、碱性条件脱Ac保护基团和酸性条件下脱除Boc基团。产物结构经过1H NMR和13C NMR分析表征。
关键词 ：
氨基醇 ,
PCC氧化 ,
氢化还原 ,
保护基 ,
合成 ,
工艺优化
收稿日期: 2023-01-10
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（22171029, 21901024, 21871252, 21801024, 21801026）。
通讯作者:
周鸣强，研究员， E-mail: screenfilm@foxmail.com; 陈永正，教授， E-mail: yzchen@zmu.edu.cn。
作者简介 : 李林强(1997-)，男，汉族，湖北黄石人，硕士研究生，主要从事不对称催化研究， E-mail: 1347109688@qq.com。
引用本文:
李林强， 陈宇， 赵建强， 葛真真， 陈明丰， 陈永正， 周鸣强. (RR及SS)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇的合成[J]. 合成化学, 2023, 31(7): 527-532.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23004 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I7/527
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