大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性研究
吴玉宇3， 梁馨文3， 苏子钦3, 陈超3, 高田田3， 邱敏3， 胡继亮3， 刘强3， 张建龙3， 刘玮炜1,2,3*
1. 江苏海洋大学 海洋科学与水产学院 江苏省海洋生物资源与环境重点实验室， 江苏 连云港 222005；2. 江苏海洋大学 海洋科学与水产学院 江苏海洋生物技术重点实验室， 江苏 连云港 222005；3. 江苏海洋大学 药学院 江苏省海洋药物活性分子筛选重点实验室，江苏 连云港 222005
Synthesis of Emodin-Coumarin Thiazole Derivatives and Their Inhibitory Activity on Vibrio Harveyi
WU Yuyu1, LIANG Xinwen1, SU Ziqin1, CHEN Chao1, GAO Tiantian1, QIU Min1, HU Jiliang1, LIU Qiang1, ZHANG Jianlong1, LIU Weiwei1,2,3*
1. College of Marine Science and Fisheries, Jiangsu Ocean University, Jiangsu Key Laboratory of Marine Biological Resources and Environment, Lianyungang 222005, China; 2. College of Marine Science and Fisheries, Jiangsu Ocean University, Jiangsu Key Laboratory of Marine Biotechnology, Lianyungang 222005, China; 3. College of Pharmacy, Jiangsu Ocean University, Jiangsu Key Laboratory of Marine Drug Active Molecule Screening, Lianyungang 222005, China
摘要 以大黄素为先导化合物，根据活性基团拼接原理，将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上，设计并合成了6个（8a~8f）含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物，并对其抗菌活性进行了评价。结果表明：化合物8b、 8c和8f对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用，抑菌圈分别为13.37±0.07mm、 13.60±0.12mm和13.54±0.09mm， MIC均为0.25 mg/mL。所有化合物的结构经IR、 1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。
关键词 ：
大黄素 ,
活性拼接 ,
香豆素噻唑 ,
酰胺类衍生物 ,
抗菌活性 ,
哈氏弧菌
收稿日期: 2022-10-09
基金资助: 江苏省优势学科建设工程资助项目(PAPD); 江苏省苏北科技发展计划（科技富民强县）项目（SZ-LYG202129); 江苏省研究生研究与实践创新项目(KYCX2021-082、 KYCX2021-037); 江苏省大学生实践创新训练计划项目(SY202111641640004)。
通讯作者:
刘玮炜，博士，教授， E-mail: liuweiwei323@aliyun.com。
作者简介 : 吴玉宇(1998-)，女，苗族，贵州黔东南苗族侗族自治州人，硕士研究生，主要从事有机合成方面研究， E-mail: 1787320996@qq.com。
引用本文:
吴玉宇， 梁馨文， 苏子钦, 陈超, 高田田， 邱敏， 胡继亮， 刘强， 张建龙， 刘玮炜. 大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性研究[J]. 合成化学, 2023, 31(9): 665-672.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22146 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I9/665
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苏子钦， 高田田， 邱敏， 梁馨文， 胡继亮， 刘强， 张建龙， 吴玉宇， 陈超， 刘玮炜. 含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究
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2023, Vol. 31 
