新型氟喹诺酮类似物的合成及抗菌活性
陈修华1 , 刘丽君2 , 黄朝漫1 , 张应烙2* , 李新生1*
1. 浙江师范大学 化学与生命科学学院，浙江 金华 321004 ； 2. 安徽农业大学 生命科学学院，安徽 合肥 230036
Synthesis and Antibacterial Activities of Novel Fluoroquinolone Derivatives
CHEN Xiu-hua1 , LIU Li-jun2 , HUANG Chao-man1 , ZHANG Ying-lao2* , LIXin-sheng1*
1. College of Chemistry and Life Sciences, Zhejiang Normal University, Jinhua 321000, China ； 2. College of Life Sciences, Anhui Agricultural University, Hefei 230036, China
摘要 通过氢解，偶联及浓盐酸脱保护合成了 10种新型的氟喹诺酮衍生物（ A1~A6, B1~B4 ），总收率 50%～ 65% ，其结构经 1 H NMR, 13 C NMR 和 MS(ESI) 表征。测定了目标化合物对 大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和四联球菌的抗菌活性 ，结果表明：目标化合物对 3种供试细菌均有良好的抑制效果，其中化合物 A1 和 A2 对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌抑制效果最好，微弱于左氧氟沙星； A5 对四联球菌的抑制效果优于左氧氟沙星。
关键词 ：
氟喹诺酮 ,
合成 ,
抗菌活性 ,
大肠杆菌 ,
金黄色葡萄球菌 ,
四联球菌 ,
偶联 ,
氢解
收稿日期: 2021-03-16
通讯作者:
张应烙，教授， E-mail: zhangyl@ahau.edu.cn; 李新生，教授， E-mail: sky33@zjnu.edu.cn
作者简介 : 陈修华（1990-），女，汉族，四川资阳人，主要从事药物化学研究。
引用本文:
陈修华, 刘丽君, 黄朝漫, 张应烙, 李新生. 新型氟喹诺酮类似物的合成及抗菌活性[J]. 合成化学, 2021, 29(08): 661-666.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/ 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21080 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V29/I08/661
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