通过改进的Codogan反应合成多取代β -咔啉
钟铮， 王新灵， 冯卫生， 杨怀霞， 张京玉， 孙德梅
河南中医学院 药学院，河南 郑州 450046
Synthesis of Polysubstituted β -Carboline by Improved Cadogan Reaction
ZHONG Zheng, WANG Xin-ling, FENG Wei-sheng, YANG Huai-xia, ZHANG Jing-yu， SUN De-mei
School of Pharmacy, Henan University of Traditional Chinese Medicine, Zhengzhou 450046, China
摘要 以苯基硝基吡啶(2a~2e )为前体，三苯基膦为还原剂，DMAc为溶剂，通过改进的Cadogan反应合成了5个多取代β -咔啉(3a~3e )，其结构经1 H NMR和HR-ESI-MS确证。在最优反应条件［2 4 mmol, PPh3 10 mmol, DMAc 5 mL, 于170 ℃反应16 h］下，3a~3e 收率45%~85%。
关键词 ：
β- 咔啉硝基吡啶 ,
Codogan反应 ,
合成
Abstract ：Five polysubstituted β- carbolines(3a~3e ) were synthesized by improved Cadogan reaction, using phenylnitro pyridine(2a~2e ) as precursors, P(Ph)3 as reductant and DMAc as solvent. The structures were confirmed by 1 H NMR and HR-ESI-MS. The yields of 3a~3e were 45%~85%, under the optimized conditions［2 4 mmol, PPh3 10 mmol, DMAc 5 mL, reacted at 170 ℃ for 16 h］, respectively.
Key words ：
β -carbolinenitro pyridine
Cadogan reaction
synthesis
收稿日期: 2015-09-25
基金资助: 河南中医学院博士科研基金资助项目(BSJJ2010-28)
通讯作者:
孙德梅，高级实验师， E-mail: sam_zhong@yeah.net
作者简介 : 钟铮(1980-)，男，汉族，河南新乡人，博士，主要从事药物合成与合成方法学的研究。
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2016, Vol. 24 
