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| 伊马替尼衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
| 严晓阳1, 郑绍成1, 应礼彪2 |
| 1. 浙江师范大学 行知学院，浙江 金华 321004；2. 金华市环境科学研究院，浙江 金华 321017 |
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| YAN Xiao-yang1, ZHENG Shao-cheng1, YING Li-biao2 |
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摘要 以4-硝基-2-氨基甲苯为起始原料，经加成、缩合、环化和还原反应制得中间体N-(2-甲基-5-氨基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(4)，再与取代酰氯反应，合成了7个新型伊马替尼衍生物（5a~5g），其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS 表征。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了5对人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞（Hela）、肺癌细胞（H460）和乳腺癌细胞（MCF-7）体外抑制活性。结果显示：5e体外抑制活性最优，其IC50分别为10.90±1.00 μmol·L-1； 8.51±0.90 μmol·L-1； 13.15±1.11 μmol·L-1； 14.75±0.78 μmol·L-1。
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| 关键词 ：
4-硝基-2-氨基甲苯,
伊马替尼衍生物,
合成,
四甲基偶氮唑盐,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2016-07-15
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通讯作者:
应礼彪，工程师， E-mail: jinhuayinggong@163.com
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| 作者简介: 严晓阳(1976-)，男，汉族，浙江东阳人，硕士研究生，主要从事精细有机合成和药物化学的研究。 E-mail: eastmorningsun@163.com |
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2016, Vol. 24 
