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| 氮杂香豆雌酚衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
| 董见生, 袁静梅, 何国学, 潘成学, 苏桂发 |
| 广西师范大学 省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室， 广西 桂林 541004 |
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| DONG Jian-sheng, YUAN Jing-mei, HE Guo-xue, PAN Cheng-xue, SU Gui-fa |
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摘要 以间苯二甲醚为原料, 经碘代、偶联、胺解、分子内环化及脱甲醚环化共5步反应,合成9个氮杂香豆雌酚衍生物（6a~6i）, 其结构经1H NMR, 13C NMR 和APCI-MS表征。采用MTT法研究了6对Hela、 SKOV3、 BEL-7404、 HepG2及A-549等癌细胞的体外生长抑制活性。结果表明：6h对SKOV3细胞的生长抑制活性最高，其IC50值为81.58 μmol·L-1。
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| 关键词 ：
香豆雌酚,
天然产物结构改造,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2015-11-26
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目(21162002, 21462008); 广西自然科学基金资助项目(2014GXNSFAA118053, 2015GXNSFDA139009)； 药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室基金资助项目(CMEMR2012A014, CMEMR2014A01); 广西医药产业人才小高地基金资助项目(1308) |
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通讯作者:
潘成学，博士，教授， E-mail: chengxuepan@163.com; 苏桂发，博士，教授， E-mail: edward_su75@163.com
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| 作者简介: 董见生(1984-) ，男，汉族，山东曹县人，硕士研究生，主要从事药物化学研究。 |
| 引用本文: |
董见生, 袁静梅, 何国学, 潘成学, 苏桂发. 氮杂香豆雌酚衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 774-779.
DONG Jian-sheng, YUAN Jing-mei, HE Guo-xue, PAN Cheng-xue, SU Gui-fa. . Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2016, 24(9): 774-779.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.09.15390 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2016/V24/I9/774 |
| [1] |
严晓阳, 郑绍成, 应礼彪. 伊马替尼衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 758-762. |
| [2] |
范宁娟, 汤江江. 4-酰氧基黄体酮衍生物的合成及其细胞毒性[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 763-767. |
| [3] |
殷宪龙, 段文贵, 林桂汕, 陈乃源, 马媛, 陈智聪. 新型α-龙脑烯醛基噻二唑-膦酸酯化合物的合成及其抑菌活性[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 745-751. |
| [4] |
陈小峰, 邱滔, 吕新宇. 氟代苯基异羟肟酸钴的合成及其对乙苯氧化的催化性能[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 780-784. |
| [5] |
赵淑艳, 左爱学, 毛泽伟. 氮杂环丁烷衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 785-788. |
| [6] |
王均胜, 韩小琴, 朱燕舞, 王燕, 邓宁, 何建波. 新型含氨基酸官能团的香豆素衍生物的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 789-793. |
| [7] |
许曼曼, 光善仪, 赵岗, 田佳婵, 柯福佑, 徐洪耀. 吡啶基三唑功能化罗丹明化合物的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 794-797. |
| [8] |
徐盼云, 陈志卫. 氟喹酮的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 824-827. |
| [9] |
阿尔吐克·艾沙. 7-脱氢胆固醇的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 828-831. |
| [10] |
张月华, 光善仪, 郗娇娇, 魏刚, 郭冰苑, 田佳婵, 柯福佑, 徐洪耀. 一种以三聚氯氰为桥基的新型小分子功能活性染料的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 804-807. |
| [11] |
吕和平, 赵杰, 朱德育, 樊振, 毛龙飞, 姜玉钦. 离子液体中纳米铜催化Huisgen-Click反应[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 798-803. |
| [12] |
杨尚梅. N,N-二羟乙基-（5′-甲基-[1,3,4]噻二唑-2′-硫-）-羰基乙-酰胺的合成及其缓蚀性能[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 808-811. |
| [13] |
郑培根, 刘益州, 杜培娟, 康从民. 4-氧代-3（4H）-喹唑啉-5-羧酸的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 816-819. |
| [14] |
钟铮, 密霞, 冯卫生, 孙德梅, 甘海峰. 新型Bluco类β-内酰胺酶分子探针的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 812-815. |
| [15] |
尹晓刚, 吴小云, 王野, 陈治明, 陈卓. 微波辅助法合成Hantzsch酯[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 820-823. |
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2016, Vol. 24 
