N-（ 3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基）硫脲的合成新工艺
朱剑平1,2 ， 余洛汀1* ， 林文清2*
1. 四川大学 生物治疗国家重点实验室，四川 成都 610041；2. 成都博腾药业有限公司，四川 成都 610000
New Synthetic Process of 1-(3,5-Diamino-6-chloropyrazine-2-carbonyl)-thiourea
ZHU Jian-ping1,2 , YU Luo-ting1* , LIN Wen-qing2*
1. State Key Laboratory of Biotherapy, Sichuan University, Chengdu 610041, China;2. Chengdu Porton Pharmaceutical Corporation Ltd., Chengdu 610000, China
摘要 本文开发了一种化合物N-（ 3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基）硫脲（TM ）的合成新工艺。将叔丁醇钾与硫脲原位反应制得硫脲钾盐，再与3,5-二氨基-6-氯-吡嗪甲酸甲酯发生亲核反应一步合成TM ，收率85%，化学纯度99%，其结构经1 H NMR, 13 C NMR和LC-MS表征。该合成工艺稳定，已放大至公斤级。
关键词 ：
3,5-二氨基-6-氯-吡嗪甲酸甲酯 ,
N -(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲药物合成 ,
工艺
收稿日期: 2017-08-26
通讯作者:
林文清，研究员， E-mail： peter.lin@porton.com
作者简介 : 朱剑平（1980-），男，汉族，四川自贡人，工程硕士研究生，主要从事新药及中间体的合成工艺开发。 E-mail：172273241@qq.com
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