抗肿瘤药布格替尼的合成
周海平* , 倪迎港, 秦海芳, 刘巧云
常州工程职业技术学院，江苏 常州 213164
Synthesis of Antitumor Drug Brigatinib
ZHOU Hai-ping* , NI Ying-gang, QIN Hai-fang, LIU Qiao-yun
Changzhou Institute of Engineering Technology, Changzhou 213164, China
摘要 以2-碘苯胺为起始原料，经“一锅法”反应制得{2-[（2,5-二氯嘧啶-4-基）氨基]苯基}二甲基氧化膦（3 ）； 1-甲基-4-（哌啶-4基）哌嗪（4 ）与5-氟-2-硝基苯甲醚反应后，经氢化还原得2-甲氧基-4-[4-（4-甲基哌嗪-1-基）哌啶-1-基]-苯胺（6 ）； 3 和6 反应合成了布格替尼,总收率48.5%，纯度99.6%，其结构经1 H NMR和MS（ESI）确证。
关键词 ：
布格替尼 ,
抗肿瘤药 ,
ALK抑制剂 ,
“一锅法” ,
药物合成 ,
工艺优化
收稿日期: 2017-12-27
基金资助: 江苏省高等学校自然科学研究面上项目(17KJB350001)； 常州工程职业技术学院科研基金项目(11130300117020)；常州工程职业技术学院校级教学团队建设成果
作者简介 : 周海平(1985-)，男，汉族，江苏常州人，博士，工程师，主要从事药物化学研究。 E-mail： zhouhaiping@vip.126.com
引用本文:
周海平, 倪迎港, 秦海芳, 刘巧云. 抗肿瘤药布格替尼的合成[J]. 合成化学, 2018, 26(9): 707-710.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.09.17323 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I9/707
[1]
朱剑平， 余洛汀， 林文清. N-（ 3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基）硫脲的合成新工艺
[2]
周建华, 陆丹, 朱永明. 片段法合成抗骨质疏松多肽药物特立帕肽
[3]
门靖, 丁志新, 孙花丽. 顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺的合成
[4]
王小凤, 顾艳丽, 布仁, 马宇衡， 郭晓宇, 李瑞娟. 达沙替尼的合成工艺改进
[5]
杨磊, 倪凯栋, 李飞. 新型镇痛药AF-353的合成
[6]
邓康, 路楠, 李灵君, 刘登科, 王平保. 盐酸普拉格雷的合成工艺改进
[7]
熊卫华, 安然, 曹东坡, 马美, 郭春. Cobimetinib 消旋体的合成
[8]
冯书晓, 杨春梅. 以雄烯二酮为原料合成醋酸可的松的两种路线比较
[9]
刘科江, 王灰飞, 王天宝, 钟彩灵, 向圆圆, 林宏博, 石忠波, 胡湘南. 3-羟基-1-金刚烷甲基酮的合成
[10]
韩涛, 吴姚, 刘永春, 陈聪地, 何冰, 张小玲. 去氟左氧氟沙星的合成
[11]
李正义, 刘怀亮, 殷乐, 孙小强. 盐酸苯达莫司汀杂质的合成
[12]
郇伟伟, 程超, 刘力, 李蕾, 李洁. 基底细胞癌新药Sonidegib的合成工艺优化
[13]
丁志新, 孙路. 2-氟-6-三氟甲基苄胺的合成新方法
[14]
张明, 张豪, 王天宝, 钟彩灵, 向圆圆, 林宏博, 石忠波, 胡湘南. 维格列汀相关物质的合成工艺改进
[15]
赵菲熠, 邵玲艳, 郭瑛, 冀亚飞. 尼达尼布的合成新方法
2018, Vol. 26 
