度鲁特韦关键中间体的合成及分子蒸馏提纯工艺

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.09.17285

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摘要 4-甲氧基乙酰乙酸甲酯是合成抗HIV新药度鲁特韦的关键中间体。本文以4-氯乙酰乙酸甲酯与甲醇为起始原料，氢化钠和甲醇钾作为混合碱，合成4甲氧基乙酰乙酸甲酯，通过分子蒸馏法对其进行提纯获得纯品，总收率88%，纯度99.7%，其结构经¹H NMR和¹³C NMR确证。并对分子蒸馏工艺条件进行了优化。

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关键词 ： 4-甲氧基乙酰乙酸甲酯, 度鲁特韦, 氢化钠, 甲醇钾, 合成, 分子蒸馏

收稿日期: 2017-11-23

基金资助:2015年度河南省重点科技攻关项目(152102210285)；河南省产学研项目(142107000081)

通讯作者: 姜玉钦，副教授， E-mail: jiangyuqin@htu.cn

作者简介: 刘玮(1968-)，男，汉族，山西榆次人，工程师，主要从事药剂学及药事管理研究。 Tel.0373-3329018, E-mail: liuwei@meheco.com.cn

引用本文:

刘玮, 樊振, 李宏卫, 马珍珍, 毛龙飞, 姜玉钦. 度鲁特韦关键中间体的合成及分子蒸馏提纯工艺[J]. 合成化学, 2018, 26(9): 703-706.
LIU Wei, FAN Zhen, LI Hong-wei, MA Zhen-zhen, MAO Long-fei, JIANG Yu-qin. Synthesis of A Key Intermediate for Dolutegravir and Its Refining by Molecular Distillation. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(9): 703-706.

链接本文:

http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.09.17285 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I9/703