(6R ,7R )-7-氨基-3-［2-(4-甲基-5-噻唑)乙烯基］-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸的合成
杨涛1 , 孙莉1 , 孙会2 , 裴文1
1. 浙江工业大学 化学工程学院,浙江 杭州 310014； 2. 浙江华方药业有限责任公司，浙江 台州 318020
Synthesis of (6R ,7R )-7-Amino-3-[2-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl］-3-cephem-4-carboxylic Acid
YANG Tao1 , SUN Li1 , SUN Hui2 , PEI Wen1
摘要 以1-磺丁基-3-甲基咪唑硫酸氢盐离子液体（b ）为反应介质，7-氨基头孢烷酸（7-ACA， 2 ）为原料，与4-甲基-5-甲酰基噻唑经缩合反应制得(6R ,7R )-7-氨基-3-［2-(4-甲基-5-噻唑)乙烯基］-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸（7-ATCA， 1 ），其结构经1 H NMR，13 C NMR和IR表征。考察了离子液体及其用量，原料摩尔比r ［n (4-甲基-5-甲酰基噻唑): n (2 )］，反应温度和反应时间对1 收率的影响。在最佳反应条件［b 为反应介质，b 用量为20 mL， r =1.3，于65 ℃反应5 h］下, 1 收率可达90%以上。
关键词 ：
酸性离子液体 ,
7-氨基头孢烷酸 ,
药物合成
收稿日期: 2016-07-15
通讯作者:
裴文，博士，教授， E-mail: peiwen58@zjut.edu.cn
作者简介 : 杨涛（1991-），男，汉族，浙江长兴人，硕士，主要从事工业催化、有机合成的研究。 E-mail: 413242807@qq.com
引用本文:
杨涛, 孙莉, 孙会, 裴文. (6R ,7R )-7-氨基-3-［2-(4-甲基-5-噻唑)乙烯基］-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(12): 1089-1093.
R ,7R )-7-Amino-3-[2-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl］-3-cephem-4-carboxylic Acid. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2016, 24(12): 1089-1093.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.12.16182 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2016/V24/I12/1089
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