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依匹哌唑的合成工艺研究 |
彭子祥，刘丹，王瑶琼*，刘进兵* |
| 邵阳学院 食品与化学工程学院，湖南 邵阳 422099 |
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Study on the Synthetic Process of Brexpiprazole |
PENG Zixiang, LIU Dan, WANG Yaoqiong*, LIU Jinbing* |
| School of Food and Chemical Engineering, Shaoyang University, Shaoyang 422099, China |
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摘要 依匹哌唑是首个治疗精神分裂症的多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂和5-HT2A受体拮抗剂类化合物，然而其目前的生产路线存在成本高及收率低等缺点。本文在文献方法的基础上，设计了一条合成依匹哌唑的新路线：以4-取代丁腈和7-羟基喹啉-2-(1H)酮为起始原料，经氧烃基化反应得醚化物1，将醚化物1氰基还原得到氨基物2，氨基物2与Boc-双氯乙基亚胺关环得环合物3，环合物3经脱保护得化合物4，化合物4与4-溴苯并噻吩反应得到目标产物依匹哌唑，采用核磁共振和质谱确证了中间体和目标产物的结构，目标产物纯度高达99.30%，且此合成路线具有操作简单、反应易控、原料易得、产物易分离以及环境友好等优点。
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| 关键词 ：
依匹哌唑,
精神分裂症,
合成,
工艺改进,
丁腈,
喹啉,
关环反应
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收稿日期: 2022-02-11
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| 基金资助:湖南省教育厅项目（19C1632）；邵阳学院-华润双鹤校企合作项目（2021hx43） |
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通讯作者:
刘进兵，教授， E-mail: syuliujb@163.com; 王瑶琼，讲师， E-mail: yueyetu40@126.com
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| 作者简介: 彭子祥(1998-)，男，汉族，湖南岳阳人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。 E-mail: 2281457501@qq.com |
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