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瑞卢戈利中间体的合成 |
张宗磊，蔡文卿，邓玉晓，赵思太，陈明，张宁* |
山东省药学科学院，山东省生物药物重点实验室，山东 济南 250100 |
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Synthesis of Intermediates of Relugolix |
ZHANG Zonglei, CAI Wenqing, DENG Yuxiao, ZHAO Sitai, CHEN Ming, ZHANG Ning* |
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摘要 以4-硝基苯丙酮（2）和氰基乙酸乙酯（3）为原料，经与硫粉环合、缩合、亲核取代、溴代反应、二甲胺取代和水解后得到瑞卢戈利的关键中间体2-[（2,6-二氟苄基）乙氧基羰基氨基]-4-二甲基氨基甲基-5-（4-硝基苯基）噻吩-3-甲酸（1），并对合成路线中反应条件及提纯方法进行优化，总收率51.5%，纯度98.7%以上，中间体的结构经1H-NMR和ESI-MS确证。优化后的工艺操作更加简便，更有利于工业化生产。
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| 关键词 ：
瑞卢戈利,
前列腺癌,
子宫肌瘤,
合成
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收稿日期: 2022-05-05
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| 基金资助:山东省重大科技创新工程项目(2019JZZY010520) |
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通讯作者:
张宁（1986-），硕士，副主任药师， E-mail: zhangningshenyang@163.com
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| 作者简介: 张宗磊（1984-），男，汉族，山东郓城人，硕士，主要从事药物合成研究, E-mail: 98jiqing@163.com |
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