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新型褪黑激素衍生物的合成及其抗氧化活性 |
贺利，陈梦婷，周俊杰，罗路，冯娜*，马爱军* |
| 五邑大学 生物科技与大健康学院，广东 江门 529020 |
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Synthesis and Antioxidant Activities of Novel Melatonin Derivatives |
HE Li, CHEN Mengting, ZHOU Junjie, LUO Lu, FENG Na*, MA Aijun* |
School of Biotechnology and Health Sciences, Wuyi University, Jiangmen 529020, China |
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摘要 以褪黑激素和取代苄溴为原料，四氢呋喃为溶剂，经亲核取代反应在N1位衍生化，合成了16个褪黑激素衍生物(3a~3p)；以褪黑激素和取代苯硼酸为原料、四三苯基膦钯作为催化剂、甲苯和乙醇作为溶剂，加热回流下发生Suzuki偶联反应在C2位衍生化，合成了11个褪黑激素衍生物(7a~7k)。所有产物的结构经1H NMR、 13C NMR和LC-MS表征，其中有15个为新化合物(3a~3o)。体外抗氧化活性(ORAC法)测试结果显示：抗氧化活性最强的为7a，是阳性对照L-抗坏血酸(VC)的1.68倍[μM TE/g DW=7582.0(7a)，μM TE/g DW=4507.9(VC)]。
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| 关键词 ：
褪黑激素,
取代苄溴,
取代苯硼酸,
亲核取代反应,
Suzuki偶联反应,
抗氧化活性,
ORAC法,
合成
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收稿日期: 2021-12-07
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| 基金资助:广东省教育厅项目(2019KTSCX184, 2020KCXTD036, 2021KQNCX101)； 五邑大学项目(2020FKZX01, 2019WGALH12, YJS-SFJD-21-01, 2019td02) |
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通讯作者:
马爱军，副教授， E-mail: wyuchemmaj@126.com； 冯娜，副教授， E-mail: wyuchemfn@126.com
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| 作者简介: 贺利(1995-)，女，汉族，安徽阜阳人，硕士研究生，主要从事有机合成研究。 |
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