8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c ]嘧啶-2-磺酰胺的合成
朱雄1a,1b , 秦玉梅1a,1b , 周志旭1a,1b , 赵春深1a,1b,1c*
1. 贵州大学 a. 药学院; b. 贵州省合成药物工程实验室; c. 贵州省发酵工程与生物制药重点实验室，贵州 贵阳 550025
Synthesis of 8-Fluoro-5-hydroxy-[1,2,4]triazolo [1,5-c ]pyrimidine-2-sulfonamide
ZHU Xiong 1a,1b , QIN Yu-mei1a,1b , ZHOU Zhi-xu1a,1b , ZHAO Chun-shen1a,1b,1c*
a. School of Pharmaceutical Sciences; b. Guizhou Engineering Laboratory for Synthetic Drugs; c. Key Laboratory of Guizhou for Fermentation Engineering and Biopharmacy, 1. Guizhou University, Guiyang 550025, China
摘要 8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c ]嘧啶-2-磺酰胺（9 ）为重要的医药、农药等中间体，其合成方法暂无文献报道。以2,4-二氯-5-氟嘧啶为原料，经醚化、肼解、环合、重排、磺酰胺化、脱甲基化等反应合成了9 ，总收率27.2%，其结构经1 H NMR，13 C NMR和MS（ESI）确证。
关键词 ：
2,4-二氯-5-氟嘧啶; ,
8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c ]嘧啶-2-磺酰胺 ,
醚化 ,
重排 ,
合成
收稿日期: 2019-03-04
基金资助: 贵州省科技厅社发攻关项目（黔科合SY字[2014]3054号）; 贵州省科技合作计划项目（黔科合LH字[2015]7680号,LH字[2016]7442号）; 贵州省科技计划项目（黔科合J字[2014]2068号）
通讯作者:
赵春深，教授， E-mail： chunshenzhao@163.com
作者简介 : 朱雄(1996-)，男，汉族，贵州贵阳人，硕士研究生，主要从事有机合成的研究。 E-mail： 1209145206@qq.com
引用本文:
朱雄, 秦玉梅, 周志旭, 赵春深. 8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c ]嘧啶-2-磺酰胺的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(8): 653-656.
c ]pyrimidine-2-sulfonamide. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(8): 653-656.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19076 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I8/653
[1]
张颜萍, 游勇, 陈欣梦, 袁伟成. 2-羟基-β -硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应构建二氢苯并呋喃类化合物
[2]
阳彩霞, 孙芬, 梁焱, 王国祥, 梁恩湘, 周宁波. pH/葡萄糖双重响应含苯硼酸两亲嵌段共聚物的RAFT合成及自组装行为
[3]
蒋健雄, 奉强, 柯慧, 何冰, 李仲辉, 张小玲, 余洛汀. 新型酞嗪酮5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性
[4]
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[5]
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[6]
王关炼, 汪军鑫, 杨楷模, 刘雄利, 邓国栋. 新型3-烷氧基-四取代氧化吲哚的无催化剂无溶剂合成
[7]
高旭, 杨杰, 王佳楠, 邓仰平, 蒋小强, 王世范. 超声波促进“一锅法”合成新型咪唑烷
[8]
林海, 韩亮, 王文, 霍锦华. 新型高吸水聚合物凝胶型屏蔽暂堵剂MTC-1的合成及性能
[9]
田源, 郭桂芝, 郭晋丽, 陈勇强. 基于功能化柔性二羧酸的新型ZnII 配位聚合物的合成与性质
[10]
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[11]
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[12]
陈欢, 余瑜, 周静. 一种合成马来内酰胺衍生物的新方法
[13]
刘志平, 黎金莲, 袁海燕, 甘春芳, 黄燕敏, 崔建国. 新型7-(2-羟亚胺-2-苯基)-乙氧基白杨素的合成及活性研究
[14]
任晗, 罗霄, 罗跃, 庄庆佐, 韩午丽. 微交联聚合物降滤失剂的合成与性能
[15]
王彩虹, 单志炜, 邓国为, 张耀谋. 新型鹅去氧胆酸衍生物的合成及其抗菌活性
2019, Vol. 27 
