新型酞嗪酮5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性
蒋健雄1a , 奉强1a,1b , 柯慧1a , 何冰1a,1b , 李仲辉1b , 张小玲1b* , 余洛汀2*
1. 成都师范学院 a. 化学与生命科学学院; b. 功能分子研究所，四川 成都 611130; 2. 华西医院 药物化学实验室 肿瘤中心 四川大学协同创新中心，四川 成都 610041
Synthesis of Novel Phthalazinone 5-Formamide Derivatives and Their Anticancer Activities
JIANG Jian-xiong1a , FENG Qiang1a,1b , KE Hui1a , HE Bing1a,1b , LI Zhong-hui1b , ZHANG Xiao-ling1b* , YU Luo-ting2*
a. College of Chemistry and Life Science; b. Institute of functional molecules, 1. Chengdu Normal University, Chengdu 611130, China; 2. Lab of Medicinal, Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu 610041, China
摘要 以糠醛为原料，依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸，随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a~6g 和9a~9j )，总收率21%~27%，其结构经1 H NMR, 13 C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物对人胰腺癌细胞(Capan1)、人结直肠腺癌细胞(SW620)、人结肠癌细胞(HCT116)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。结果表明：化合物9j 对Capan-1细胞的增殖具有良好的抑制活性，IC50 为6.65 μM。
关键词 ：
糠醛 ,
5-甲酰胺 ,
呔嗪酮衍生物 ,
合成 ,
抗癌活性
收稿日期: 2019-06-25
基金资助: 四川省科技创新苗子工程项目(2018120)
通讯作者:
张小玲，教授， E-mail: zhang2002xl@163.com; 余洛汀，教授，博士生导师， E-mail: yuluot@scu.edu.cn
作者简介 : 蒋健雄(1997-)，男，汉族，四川达州人，本科生，主要从事药物化学的研究。 E-mail: 1448570835@qq.com
引用本文:
蒋健雄, 奉强, 柯慧, 何冰, 李仲辉, 张小玲, 余洛汀. 新型酞嗪酮5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性[J]. 合成化学, 2019, 27(8): 605-611.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19246 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I8/605
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