抗抑郁药盐酸度洛西汀的合成及其中间体杂质的研究
季程宇1 , 谢童杰1 , 吴佳佳1 , 马良秀2 , 郝之奎1 , 颜剑波2 , 徐峰1*
1. 台州职业技术学院 化学制药研究所,浙江 台州 318000; 2. 浙江新东港药业股份有限公司，浙江 台州 318000
Study on the Synthesis of Antidepression Drug Duloxetine Hydrochloride and Its Impurity of Intermediates
JI Cheng-yu1 , XIE Tong-jie1 , WU Jia-jia1 , MA Liang-xiu2 , HAO Zhi-kui1 , YAN Jian-bo2 , XU Feng1*
摘要 以乙酰噻吩和甲胺盐酸盐为原料，经Mannich缩合、酶法还原和缩合共3步反应合成了抗抑郁药盐酸度洛西汀，总收率50.6%，并对第一步反应中的3个杂质进行了1 H NMR, 13 C NMR和MS(ESI)分析，确证为1，5-二（噻吩-2-基）戊烷二酮，3-乙氧基-1-（噻吩-2-基）-1-丙酮和N，N- 二[(噻吩-2-基)丙酮-1-基]甲胺。并对反应机理进行了探讨。
关键词 ：
乙酰噻吩 ,
度洛西汀 ,
酶法 ,
杂质 ,
合成
收稿日期: 2017-09-23
基金资助: 台州市科技计划项目（162gy57）; 台州市“211”人才工程资助项目
通讯作者:
徐峰，博士，副教授， E-mail: xufeng901@126.com
作者简介 : 季程宇（1996-)，女，汉族，浙江丽水人，专科生，主要从事药物合成的研究。
引用本文:
季程宇, 谢童杰, 吴佳佳, 马良秀, 郝之奎, 颜剑波, 徐峰. 抗抑郁药盐酸度洛西汀的合成及其中间体杂质的研究[J]. 合成化学, 2018, 26(6): 450-453.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.06.17219 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I6/450
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