双短链聚乙二醇单甲醚修饰的雷帕霉素水溶性前药的合成
倪凯栋, 杨磊, 李飞*
南京医科大学 药学院，江苏 南京 211166
Synthesis of Rapamycin’s Water Soluble Prodrugs Modificated with Double Short Chain Methoxypolyethylene Glycols
NI Kai-dong, YANG Lei, LI Fei*
School of Pharmacy, Nanjing Medical University, Nanjing 211166, China
摘要 以Boc保护的谷氨酸和聚乙二醇500单甲醚为原料，经4步反应合成了具有良好水溶性的双短链聚乙二醇结构修饰的雷帕霉素前药（1 ），其结构经1H NMR确证。初步的研究结果表明：1 具有良好的水溶性，在小鼠体内能够释放出雷帕霉素。
关键词 ：
雷帕霉素 ,
谷氨酸 ,
聚乙二醇500单甲醚 ,
前药 ,
合成 ,
水溶性 ,
结构修饰
收稿日期: 2017-12-29
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（21172108）
通讯作者:
李飞，教授， Tel. 02586868485， E-mail: kldlf@njmu.edu.cn
作者简介 : 倪凯栋(1993-)，男，汉族，江苏南通人，硕士研究生，主要从事免疫抑制剂雷帕霉素的水溶性改造研究。E-mail: 15720803132@163.com
[1]
王磊， 郭彬. 新型小分子GLP-1受体别构调节剂的合成及其活性
[2]
邹云彭, 彭涛, 温晓雪, 王刚, 孙云波, 刘曙晨, 高月, 张首国, 王林. 异黄酮碳苷类化合物(葛根素)的全合成
[3]
李亚南, 常佩, 陈涛, 胡建建, 王彬, 张红武, 王伯周, 李普瑞. 新型O -取代苯磺酰羟胺化合物的合成及其热性能
[4]
张世勇, 李健, 刘竞艳, 贾志辉. 新型己二胺四甲叉膦酸钠配位化合物的合成及其晶体结构
[5]
周建华, 陆丹, 朱永明. 片段法合成抗骨质疏松多肽药物特立帕肽
[6]
孙二军, 孙国建, 李艳平, 吕倩, 林世威. meso -5，10，15，20-四[3，5-二（辛酰氧基）苯基]卟啉锌（铜）配合物的合成与性能
[7]
喻思思, 官召兵, 杨蕾, 胡晓松. L-7-羟基香豆素氨基酸衍生物的合成及其性能
[8]
石维, 韩巧, 何菱. 碘化亚铜催化新型3-吲哚烷酮的区域选择性合成
[9]
汪猛, 疏瑞文, 谭德新, 徐远. 十二烷基芳炔硅烷单体的合成及固化动力学研究
[10]
胡小丹, 何佳音, 王宁, 周立弟, 刘勇, 侯朝霞, 王美涵, 王少洪. 新型咔唑取代齐聚芴的合成及其性能
[11]
王关炼, 杨楷模, 陈爽, 余章彪, 林冰. 新型3-哌啶/吡咯烷氧化吲哚的合成
[12]
何刚, 蒋炳丽, 龚永洋, 韦春. 2-(4-溴苯基)-3,3-二苯基丙烯腈的合成及光物理性质
[13]
彭锦雯, 权翼腾, 邓俊杰, 黄雪冰, 邓卫星. 含荧光基团连接链的新型季铵盐型双子表面活性剂的合成及其性能
[14]
严正星, 孙羽, 秦主伟, 王聪, 尹大学. 1-(4-叔丁基苯基)-1,1-二[4-(4-硝基苯氧基)\]苯基乙烷的合成及其溶解性研究
[15]
门靖, 丁志新, 孙花丽. 顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺的合成
2018, Vol. 26 
