抗抑郁药艾司西酞普兰的合成工艺改进
龙超久1,2 , 游勇3 , 周鸣强2,3 , 周先礼1*
1. 西南交通大学 生命科学与工程学院，四川 成都 610031; 2. 成都丽凯手性技术有限公司，四川 成都 610041; 3. 中国科学院 成都有机化学研究所，四川 成都 610041
Process Improvement on The Synthesis of Antidepressant Escitalopram
LONG Chao-jiu1,2 , YOU Yong3 , ZHOU Ming-qiang2,3 , ZHOU Xian-li1*
摘要 报道了一种抗抑郁药艾司西酞普兰(1 )的合成工艺改进。以消旋的4-二甲基氨基-1-（4-氰基-2-羟甲基苯基）-1-（4-氟苯基）-1-丁醇为原料，经D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸拆分、环合合成1 ,其结构经1 H NMR和13 C NMR确证。通过将拆分母液中残留的R -构型原料经分离、在硫酸作用下发生构型翻转并环合的方法，提高了1 的收率(成盐产物总收率45.4%，光学纯度98.9%)。
关键词 ：
抗抑郁药 ,
艾司西酞普兰 ,
手性拆分 ,
合成 ,
工艺改进
收稿日期: 2017-05-20
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（21602217）
通讯作者:
周先礼，教授, E-mail: xxbiochem@163.com
作者简介 : 龙超久(1984-)，男，布依族，贵州贵阳人，工程硕士，助理研究员，主要从事合成药物的工业化技术研究。 E-mail: 307407040@qq.com
引用本文:
龙超久, 游勇, 周鸣强, 周先礼. 抗抑郁药艾司西酞普兰的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2018, 26(2): 135-139.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.02.17120 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I2/135
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