利伐沙班关键杂质的合成
罗海荣1 , 顾荣领2 , 王蓉1
1. 铜仁学院 材料与化学工程学院，贵州 铜仁 554300; 2. 浙江海正药业股份有限公司，浙江 台州 318000
Synthesis of The Key Impurity of Rivaroxaban
LUO Hai-rong1 , GU Rong-lin2 , WANG Rong1
摘要 以对溴硝基苯为原料，经偶联、胺基保护、亲核取代、硝基还原、环氧开环、环合、脱保护和胺基酰化反应合成了利伐沙班的二胺杂质——5-氯-N -【【(5S )-2-氧代-3-｛4-［5-氯-噻吩-2-甲酸-N -(2-甲基氨基甲酰基甲氧基乙基)酰胺基］苯基｝-1,3-噁唑烷-5-基】甲基】-2-噻吩甲酰胺，其结构经1 H NMR, 13 C NMR, DEPT135°, 1 H-1 HCOSY, HSQC, HMBC和MS（ESI）确证。
关键词 ：
对溴硝基苯 ,
利伐沙班 ,
关键杂质 ,
二胺 ,
合成
收稿日期: 2017-04-25
作者简介 : 贵州省科技合作计划项目（黔科合LH字［2016］ 7309号）; 铜仁学院博士科研启动基金（trxyDH1605）
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2017, Vol. 25 
