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| 新型达比加群酯衍生物的合成及其抗凝血活性 |
| 丁海关1, 蔡志强1, 金正盛1, 张利剑2 |
| 1. 沈阳工业大学 石油化工学院，辽宁 辽阳 111003; 2. 山东省药学科学院 化学药物重点实验室，山东 济南 250101 |
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| Synthesis and Anticoagulant Activities of Dabigatran Etexilate Derivatives |
| DING Hai-guan1, CAI Zhi-qiang1, JIN Zheng-sheng1, ZHANG Li-jian2 |
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摘要 以3-［(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基］丙酸乙酯为原料，经环合、水解、酰胺化等反应合成了6个新型的达比加群酯衍生物（5a~5f），其结构经1H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。研究了5a~5f对凝血活酶抑制活性（IC50）和活化部分凝血活酶时间（aPTT）的抑制作用。结果表明：5a的抗凝血活性最好，其IC50和aPTT分别为1.25±0.1 nmol·L-1和77.2±1.3 s，优于阳性对照药达比加群酯。
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| 关键词 ：
Ⅱa因子受体,
达比加群酯,
抗凝血活性,
合成,
抑制活性
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收稿日期: 2017-09-25
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| 基金资助:辽宁省教育厅科学研究项目( L2015383); 博士科研启动基金(521422) |
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通讯作者:
蔡志强，博士，副教授, E-mail: czq0601@126.com； 张利剑，硕士，主管药师, E-mail: kahongzqc@163.com
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| 作者简介: 丁海关（1994-）,男，汉族，辽宁朝阳人，硕士研究生，主要从事药物合成的研究。 |
| 引用本文: |
丁海关, 蔡志强, 金正盛, 张利剑. 新型达比加群酯衍生物的合成及其抗凝血活性[J]. 合成化学, 2017, 25(12): 957-962.
DING Hai-guan, CAI Zhi-qiang, JIN Zheng-sheng, ZHANG Li-jian. Synthesis and Anticoagulant Activities of Dabigatran Etexilate Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(12): 957-962.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.12.17228 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I12/957 |
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2017, Vol. 25 
