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| 粉防己碱衍生物的合成及其抗肿瘤作用研究 |
| 侯宏保， 冯浩真， 贾智， 历承威， 徐丹丹， 许晋芳， 赵正保* |
山西医科大学 药学院，山西 太原 030001 |
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| Synthesis and Bioactivities Investigation of Tetrandrine Derivatives as Anti-cancer Agents |
| HOU Hong-bao, FENG Hao-zhen, JIA Zhi, LI Cheng-wei, XU Dan-dan, XU Jin-fang, ZhAO Zheng-bao* |
School of Pharmaceuticy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China |
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摘要 以粉防己碱为原料，依次经硝化、还原和Chan-Lam-Evans偶联共计3步反应，设计并合成了12种双苄基异喹啉衍生物，其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS表征。采用MTT法对所得衍生物对人肝癌细胞HepG2、人正常肝细胞HL7702、人肺癌细胞A549的体外抑制活性进行了初步评价。MTT实验结果表明：所得衍生物对癌细胞生长具有较强的抑制作用，并对其构效关系进行了初步评价。化合物7、 8对两种癌细胞均有良好的抗肿瘤活性，可能作为一种潜在的抗肝癌药物。其中化合物7对HepG2细胞的抑制作用最强，IC50值为3.72 μmol?L-1，并具有明显的抑制HepG2迁移和侵袭的能力。
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| 关键词 ：
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粉防己碱')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">粉防己碱,
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Chan-Lam-Evans偶联')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">Chan-Lam-Evans偶联,
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HepG2')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">HepG2,
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抗肿瘤活性')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">抗肿瘤活性,
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细胞mso-font-kerning: 1.0000pt">细胞font-family: 宋体,
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迁移侵袭')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">迁移侵袭,
合成合成font-family: 宋体,
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收稿日期: 2021-02-22
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| 基金资助: 国家自然科学基金青年科学基金资助项目（31700306）； 山西省应用基础研究项目青年科技研究基金资助项目（201701D221256）
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通讯作者:
赵正保，教授， E-mail: zhengbao_Z@163.com
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| 作者简介: 侯宏保(1994-)，男，汉族，山西太原人，硕士研究生，主要从事抗肿瘤药物研究。 E-mail: hhb155sxykdx@163.com |
| 引用本文: |
侯宏保， 冯浩真， 贾智， 历承威， 徐丹丹， 许晋芳， 赵正保. 粉防己碱衍生物的合成及其抗肿瘤作用研究[J]. 合成化学, 2021, 29(11): 918-925.
HOU Hong-bao, FENG Hao-zhen, JIA Zhi, LI Cheng-wei, XU Dan-dan, XU Jin-fang, ZhAO Zheng-bao. Synthesis and Bioactivities Investigation of Tetrandrine Derivatives as Anti-cancer Agents. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(11): 918-925.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21053 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V29/I11/918 |
| [1] |
孙卓鑫， 司鑫，曹阳. 手性磷酸硼催化的α-亚氨基酸酯的不对称还原[J]. 合成化学, 2021, 29(12): 1019-1025. |
| [2] |
赵德峻， 王玮，吴梦龙， 吴凯， 郑建东. 柠檬酸浓度对钙钛矿型催化剂结构及其催化性能的影响研究[J]. 合成化学, 2021, 29(12): 1059-1064. |
| [3] |
顾婷婷， 唐兴， 张生玉， 张振， 梁旭. 手性酰胺键桥连双发色团型手性（锌）卟啉的合成与性质[J]. 合成化学, 2021, 29(11): 926-932. |
| [4] |
余文杰， 杨明月, 华成焕, 彭娜, 刘义. 线粒体靶向递送PCN-224体系的构建与表征[J]. 合成化学, 2021, 29(11): 950-958. |
| [5] |
郭秀枝, 梁琳琳, 雷骞, 陈洪林. 多级孔HZSM-5分子筛的制备及其催化合成聚甲氧基二甲醚的性能[J]. 合成化学, 2021, 29(11): 959-968. |
| [6] |
李勇， 樊红旗， 向荣， 东野升富， 彭国勋， 李静瑞， 蒋筑阳， 于小荣. 新型温度自适应性驱油剂的合成及性能评价[J]. 合成化学, 2021, 29(10): 878-883. |
| [7] |
米霜， 邢璐瑶， 陈栋梁， 熊成东， 鲁越， 李庆. PLLA-TMC微球增强磷酸钙骨水泥的制备与性能研究[J]. 合成化学, 2021, 29(10): 888-892. |
| [8] |
陆卫青， 代胜瑜. 中性不对称环番配位的烯烃聚合催化剂[J]. 合成化学, 2021, 29(10): 902-903. |
| [9] |
奉强, 常波, 何华龙, 雷侠, 李倩意, 朱建豪, 燕艳, 余洛汀, 张小玲. 新型苯并吗啉-8-甲酰胺衍生物的合成及抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2021, 29(10): 822-829. |
| [10] |
宋浩, 郭良程, 王洋, 刘亚鑫,任小丽, 张家莉, 孙茂苹, 周太刚. 铜催化噁唑硼烷氢转移还原亚胺化合物[J]. 合成化学, 2021, 29(09): 721-727. |
| [11] |
吴继昌，廖素梅，刘珈妙，郑少娜，廖文波，叶领云. 偶氮苯双亲化合物的合成及在其DMF中的光谱特性[J]. 合成化学, 2021, 29(09): 728-733. |
| [12] |
江鹏， 刘云龙， 王艳， 王飞军. 一类轴手性噁唑啉-铂卡宾络合物的合成[J]. 合成化学, 2021, 29(08): 644-649. |
| [13] |
梁恩湘, 粟芳, 阳彩霞, 许怡学. 四-(4-氨基苯)乙烯的合成及溶剂/pH双重响应聚集发光行为[J]. 合成化学, 2021, 29(07): 609-613. |
| [14] |
李红芳，刘姣，殷珊，赵胤，吴艳丹，师念，倪广惠. 可见光促进的以曙红Y为光催化剂的KRN7000关键中间体的合成[J]. 合成化学, 2021, 29(07): 604-608. |
| [15] |
刘荣春，任博，郭聪，汤江江. 新型氢表雄酮C3酯类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性评价[J]. 合成化学, 2021, 21(05): 375-384. |
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2021, Vol. 29 
