新型噻唑-肉桂酸杂合体的设计、合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性
陈赛1,2 ，李洪雷2 ，刘娟2 ，李飞1*
南京医科大学 药学院，江苏 南京 211166 ； 2. 南京医科大学 康达学院，江苏 连云港 222000
Design, Synthesis and Bioactivity Evaluation of New Thiazole-Cinnamic Acid Hybrids as Xanthine Oxidase Inhibitors
CHEN Sai1,2 , LI Hong-lei2 , LIU Juan2 , LI Fei1*
1. School of Pharmacy, Nanjing Medical University, Nanjing 211166 ,China; 2.Kangda College, Nanjing Medical University, Lianyungang 222000, China
摘要 以乙酰乙酸乙酯和苯甲醛为原料，经 5步反应得到 14 个 2- 取代肉桂酰胺基 -4- 甲基噻唑 -5- 羧酸化合物，其 结构均经 1 H - NMR ， 1 3 C - NMR 和 MS确证。 经 初步体外黄嘌呤氧化酶抑制活性评价 ， 化合物 5l 表现出对黄嘌呤氧化酶有一定的抑制作用，抑制率 为 64.91% 。
关键词 ：
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痛风')" href="#">mso-hansi-font-family: 宋体">痛风 高尿酸血症 ,
黄嘌呤氧化酶 ,
噻唑环 ,
肉桂酸font-family: 宋体 ,
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')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt"> 合成font-family: 'Times New Roman' ,
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收稿日期: 2020-09-10
基金资助: 南京医科大学科技发展基金（NMUB2019272）； 南京医科大学康达学院科研基金（KD2019KYJJZD002）
通讯作者:
李飞，教授，博士生导师， E-mail：kldlf@njmu.edu.cn
作者简介 : 陈赛（1992- ），男，汉族，江苏宿迁人，硕士研究生，主要从事抗痛风药物研究。 E-mail：chensai45@njmu.edu.cn
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