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| C5a受体拮抗剂W-54011的合成 |
| 芮雪，陈志立，赵帅，刘雪芹，陈新* |
常州大学 制药与生命科学学院，江苏 常州 213164
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| Synthesis of C5a Receptor Antagonist W-54011 |
| RUI Xue, CHEN Zhi-li, ZHAO Shuai, LIU Xue-qin, CHEN Xin* |
School of Pharmaceutical Engineering & Life Science, Changzhou University, Changzhou 213164, China
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摘要 以7-甲氧基-1-萘满酮为原料，经Wittig反应、去甲基化、烯醇互变和Jones氧化反应等制得关键中间体7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-羧酸(4)； 4-异丙基苯胺和4-(二甲基胺基)苯甲醛经过还原胺化反应得(E)-4-{[(4-异丙基苯基)亚胺基]甲基}-N,N-二甲基苯胺(6)； 4转化为相应的酰氯后与6反应合成N-[4-(二甲基氨基)苄基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-甲酰胺(W-54011)，总收率24%，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI）表征。
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| 关键词 ：
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C5a受体拮抗剂')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">C5a受体拮抗剂,
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烯醇mso-font-kerning: 0.0000pt">烯醇font-family: 宋体,
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Wittig反应mso-font-kerning: 0.0000pt">Wittig反应font-family: 'Times New Roman',
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合成mso-font-kerning: 1.0000pt">合成font-family: 'Times New Roman',
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收稿日期: 2019-08-18
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| 基金资助: 国家自然科学基金面上项目(21272029); 国家自然科学基金青年基金资助项目(21602018)
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通讯作者:
陈新，博士，教授， E-mail: xinchen@cczu.edu.cn
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| 作者简介: 芮雪(1995-)，女，汉族，江苏连云港人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。 |
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2020, Vol. 28 
