α -卤代腙与异氰的[4+1]环化反应合成5-氨基吡唑类化合物
全保学1,3 ，赵建强2* ，袁伟成1*
1. 中国科学院 成都有机化学研究所，四川 成都 6 10041 ； 2. 成都大学 高等研究院，四川 成都 610106 ； 3 . 中国科学院大学，北京 1 00049
[4+1] Annulation of α- Halo Hydrazones and Is℃yans to Access Pyrazol-5-amines
QUAN Bao-xue1,3 , ZHAO Jian-qiang2* , YUAN Wei-cheng1*
1. Chengdu Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Chengdu, 610041, China; 2. Institute for Advanced Study, Chengdu University, Chengdu 610106, China ; 3. University of Chinese Academy of Sciences, Beijing, 100049, China .
摘要 异氰与原位生成的 1,2-二氮杂 -1,3- 共轭二烯发生 [4+1] 环化反应。通过优化合成工艺，得到 最佳反应条件为 ： α -卤代腙（ 1.0 eq. ），异氰酸酯（ 1.2 eq. ），无水碳酸钠（ 1.2 eq. ），二氯甲烷作溶剂，室温反应 24 h 。并在此条件下进行了底物普适性考察，以高达 99% 的收率 得到一系列 5-氨基吡唑化合物， 其结构经 1 H NMR ， 13 C NMR 和 HR-MS(ESI) 表征。
关键词 ：
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[4+1]环化反应 mso-font-kerning: 1.0000pt">[4+1]环化反应 font-family: 宋体 ,
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5-氨基吡唑 mso-font-kerning: 1.0000pt">5-氨基吡唑 font-family: 'Times New Roman' ,
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-卤代腙 mso-font-kerning: 1.0000pt">-卤代腙 font-family: 'Times New Roman' ,
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收稿日期: 2020-04-01
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（ 21871252, 21901024）
通讯作者:
赵建强，助理研究员，E-mail: zhaojianqiang@cdu.edu.cn; 袁伟成，博士，研究员，E-mail: yuanwc@cioc.ac.cn
作者简介 : 全保学(1987-)，男，汉族，四川南充人，博士，主要从事有机合成研究。 E-mail:wallynet@126.com
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2020, Vol. 28 
