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| 新型丹皮酚嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性 |
| 辛懋， 庞富华, 黄琳, 周小群, 王萌迪， 李金林， 李芳耀* |
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Synthesis and Anti-tumor Activities of Novel Paeonol-Pyrimidine Derivatives
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| XIN Mao, PANG Fu-hua, HUANG Lin, ZHOU Xiao-qun, WANG Meng-di, LI Jin-lin, LI Fang-yao* |
School of Pharmacy， Guilin Medical University, Guilin 541199, China
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摘要 以丹皮酚为原料与1,4-二溴丁烷反应合成中间产物2-(4-溴丁烷氧基)-4-甲氧基苯乙酮(2); 2与嘧啶类化合物反应合成了11新型个丹皮酚嘧啶类化合物(4a~4k)，其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS（ESI）表征。采用MTT法测定目标化合物对HepG2（人肝癌细胞）、MCF-7（人乳腺癌细胞）、HCT-116（人结肠癌细胞）、A549（人肺癌细胞）和LO2（人正常肝细胞）等5种细胞的抑制活性。结果表明：部分化合物表现出一定的抗肿瘤活性，其中6-(2-氟苯基)-5-氰基-4-羟基-2-丹皮酚丁巯基嘧啶(4c)以及6-甲基-4-羟基-2-丹皮酚丁巯基嘧啶(4i)对HCT-116的IC50值分别为(9.22±1.80) μg/mL、 (1.32±0.71) μg/mL，优于阳性对照药顺铂。
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| 关键词 ：
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收稿日期: 2019-08-12
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| 基金资助: 广西自然科学基金资助项目(2018GXNSFAA281200); 广西高校中青年科研基础能力提升项目(2019KY051); 桂林医学院中青年教职工科研基础能力提升项目(2018glmcy015); 广西肿瘤免疫与微环境调控重点实验室开放课题(2018KF010)
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通讯作者:
李芳耀，博士，副教授，硕士生导师， E-mail: lifangyao2006@163.com
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| 作者简介: 辛懋（1963-），男，汉族，广东湛江人，本科生，主要从事物理化学研究。 E-mail: xinmao10225@163.com |
| 引用本文: |
辛懋， 庞富华, 黄琳, 周小群, 王萌迪， 李金林， 李芳耀. 新型丹皮酚嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2020, 28(06): 483-490.
XIN Mao, PANG Fu-hua, HUANG Lin, ZHOU Xiao-qun, WANG Meng-di, LI Jin-lin, LI Fang-yao. Synthesis and Anti-tumor Activities of Novel Paeonol-Pyrimidine Derivatives
. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2020, 28(06): 483-490.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19288 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I06/483 |
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2020, Vol. 28 
