N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性
张勇1,3， 时锦超1,2， 胡勇1， 廖灿1,2， 王美美1,2， 朱祥1,2,3， 余林花1,2*， 李俊凯1,2*
1. 长江大学 农学院，湖北 荆州 434025； 2. 长江大学 农药研究所，湖北 荆州 434025； 3. 贵州大学 绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部重点实验室，贵州 贵阳 550025
Synthesis and fungicidal activity of the N-(phenyl) thiazolamide derivatives
ZHANG Yong1,3, SHI Jinchao1,2, HU Yong1, LIAO Can1,2, WANG meimei1,2， ZHU Xiang1,2,3, YU linhua1,2*, LI Junkai1,2*
1. School of Agriculture, Yangtze University, Jingzhou 434025, Hubei Province, China; 2. Institute of Pesticides, Yangtze University, Jingzhou 434025, Hubei Province, China; 3. Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering, Ministry of Education, Guizhou University, Guiyang 550025, China
摘要 为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂，以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料，通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过1H NMR、 13C NMR和HR-MS表征。杀菌活性结果显示：该类化合物对水稻纹枯病菌、白芨白绢病菌和水稻稻瘟病菌有良好的抑制作用。化合物6c和6l对水稻稻瘟病菌的EC50值分别为0.015 mmol/L和0.020 mmol/L,优于对照药剂申嗪霉素(EC50=0.031 mmol/L)，其作为以天然产物为先导结构的新型杀菌剂，值得进一步探索研究。
关键词 ：
噻唑 ,
酰胺 ,
合成 ,
杀菌活性 ,
thiasporine A
收稿日期: 2023-04-03
基金资助: 大学生创新创业训练计划项目(YZ2022198)； 中国博士后科学基金资助项目(2022M710917)； 国家自然科学基金资助项目(2018YFD0200500)。
通讯作者:
余林花，硕士，中级实验师， E-mail： linhuayu531@sina.com； 李俊凯，博士，教授， E-mail： junkaili@sina.com。
作者简介 : 张勇(2000-),男，汉族，江西宜春人，硕士研究生，主要从事新农药研究与开发， E-mail： zhangyong001103@163.com。
引用本文:
张勇， 时锦超， 胡勇， 廖灿， 王美美， 朱祥， 余林花， 李俊凯. N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性[J]. 合成化学, 2024, 32(02): 150-157.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23047 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I02/150
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