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| 硫化氢供体型去氢枞酸衍生物的合成及其细胞毒性 |
| 蔡隆强， 梁莉华， 朱明君， 吴亚菊， 孙金川， 宾冬琪， 李芳耀* |
| 桂林医学院药学院，广西 桂林 541199 |
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| Synthesis and Cytotoxic Activity of Dehydroabietic Acid Derivatives Bearing A H2S Donor |
| CAI Longqiang, LIANG Lihua, ZHU Mingjun, WU Yaju, SUN Jinchuan, BIN Dongqi, LI Fangyao* |
| School of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin 541199, China |
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摘要 以去氢枞酸为原料，通过不同的长度碳链与硫化氢供体4-羟基硫代苯甲酰胺偶联，合成了5个新型硫化氢供体型去氢枞酸衍生物，所得化合物结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS表征。以阿霉素为阳性对照药，采用MTT法测定目标化合物对HepG2、 MGC803、 T24、 A549和LO2的细胞抑制作用。结果表明：大部分化合物对4种肿瘤细胞株的抑制活性优于母体化合物去氢枞酸，其中化合物4c对HepG2、 T24和A549细胞株的IC50值分别为4.63±0.18、 6.06±0.49和5.79±0.14 μmol·L-1，优于或接近阳性对照药阿霉素（5.44±0.87、 3.69±0.78和3.75±0.11 μmol·L-1）。
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| 关键词 ：
去氢枞酸,
硫化氢供体,
合成,
MTT法,
细胞毒性
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收稿日期: 2022-08-04
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| 基金资助:国家级大学生创新创业训练计划（202210601033）; 省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室资助课题(CMEMR2019-B02); 广西高等学校千名中青年骨干教师培育计划资助项目; 桂林市科学研究与技术开发计划项目(20210227-1)； 桂林医学院硕士研究生科研项目(GYYK2021010) |
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通讯作者:
李芳耀（1979-），教授， E-mail： lifangyao2006@163.com
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| 作者简介: 蔡隆强（1997-），男，汉族，广西贵港人，硕士研究生，主要从事药物化学研究 |
| 引用本文: |
蔡隆强， 梁莉华， 朱明君， 吴亚菊， 孙金川， 宾冬琪， 李芳耀*. 硫化氢供体型去氢枞酸衍生物的合成及其细胞毒性[J]. 合成化学, 2023, 31(2): 130-136.
CAI Longqiang, LIANG Lihua, ZHU Mingjun, WU Yaju, SUN Jinchuan, BIN Dongqi, LI Fangyao. Synthesis and Cytotoxic Activity of Dehydroabietic Acid Derivatives Bearing A H2S Donor. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2023, 31(2): 130-136.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22119 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I2/130 |
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2023, Vol. 31 
