天然抗氧化剂麦角硫因的合成工艺研究
马晓雪1,2 ，陈旭东2 ，吴志文2 ，杨洋2 ，齐赛男2 ，葛唱2 ，汪绪龙1 , 2 ，隋强2*
1. 上海工程技术大学 化学化工学院，上海 201620； 2. 中国医药工业研究总院，上海 201203
Process Research of Natural Antioxidant Ergothioneine
MA Xiaoxue1,2 , CHEN Xudong2 , WU Zhiwen2 , YANG Yang2 , QI Sainan2 , GE Chang2 , WANG Xulong1,2 , SUI Qiang2*
1. School of Chemistry and Chemical Engineering, Shanghai University of Engineering Science, Shanghai 201620, China; 2. China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 201203, China
摘要 采用仿生合成法制备麦角硫因。以L -组氨酸(2 )为起始原料，经还原胺化、甲基化得直接生物前体L -组氨酸甜菜碱(4 )； 4 与L -半胱氨酸、3-巯基丙酸经“一锅法”合成麦角硫因(1 )，总收率46.95%，其结构经1 H NMR， 13 C NMR和MS(ESI)谱确证，纯度为99.56%(HPLC法)。该路线步骤简短、原料价廉易得、反应条件温和、操作简便、收率较高，适用于百克级麦角硫因的制备。
关键词 ：
麦角硫因 ,
仿生合成 ,
L -组氨酸甜菜碱工艺改进 ,
合成 ,
制药技术 ,
甲基化
收稿日期: 2021-11-19
基金资助: 重大新药创制”科技重大专项(2013ZX09301302-X-5)
通讯作者:
隋强，硕士，研究员，硕士生导师，上海工程技术大学， E-mail: chem_sq@163.com
作者简介 : 马晓雪(1996-)，女，汉，安徽淮北人，硕士，主要从事药物合成研究。
引用本文:
马晓雪，陈旭东，吴志文，杨洋，齐赛男，葛唱，汪绪龙，隋强. 天然抗氧化剂麦角硫因的合成工艺研究
[J]. 合成化学, 2022, 30(09): 743-748.
Process Research of Natural Antioxidant Ergothioneine
. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2022, 30(09): 743-748.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21274 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2022/V30/I09/743
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