L- 脯氨酸催化合成1,4-二氢吡啶和1,8-二氧代十氢吖啶
雷英杰* ， 丁玫， 吴新世
天津理工大学 化学化工学院 天津市药物靶向与生物成像重点实验室，天津 300384
L -Proline Catalyzed Synthesis of 1,4-Dihydropyridine and 1,8-Dioxodecahydroacridine Derivatives
LEI Yingjie* , DING Mei, WU Xinshi
Tianjin Key Laboratory of Drug Targeting and Bioimaging, School of Chemistry & Chemical Engineering, Tianjin University of Technology, Tianjin 300384, China
摘要 含 1,4-二氢吡啶和 1,8-二氧代十氢吖啶 分子片段的化合物具有扩张血管、抗菌和抗肿瘤等药理活性，因此，探讨和优化该类衍生物绿色合成方法成为 药物合成领域的 热点 之一 。基于 有机小分子催化剂 L -脯氨酸廉价易得、无毒无害和水溶性等特点，结合微波辐射技术快速高效等优势， 以芳香醛、 β- 二酮 ( 乙酰乙酸乙酯 / 二甲基环己二酮 ) 和乙酸铵为原料，乙醇为溶剂 ，催化剂用量 20 mol /mol ，微波功率 300 W和 80 ℃ 的条件下，通过成环缩合反应 “ 一锅法 ” 合成了 目标化合物，收率达 80%～ 93% 。该方法具有条件温和、操作简单以及环境友好等优点。
关键词 ：
1 ,
4-二氢吡啶 ,
1 ,
8-二氧代十氢吖啶 ,
L -脯氨酸微波辐射 ,
一锅法 ,
绿色合成
收稿日期: 2021-07-01
基金资助: 天津市科技特派员项目（16JCTPJC49800）
作者简介 : 雷英杰（1971-），男，汉族，陕西澄城人，副教授，主要从事医药中间体开发研究。 E-mail: lyj@tjut.edu.cn
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