新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
吕梦凡1,2,3 ， 余佳2,3 ， 曾晓萍2,3 ， 孟雪玲2,3 ， 徐广灿2,3* ， 徐必学2,3*
1. 贵州中医药大学，药学院，贵州 贵阳 550025； 2. 贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室，贵州 贵阳 550014； 3. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室，贵州 贵阳 550014
Synthesis and Antitumor Activities of Novel 2-Trifluoromethyl-4-aminoquinoline Derivatives
LV Meng-fan1,2,3 , YU Jia2,3 , ZENG Xiao-ping2,3 , MENG Xue-ling2,3 , XU Guang-can2,3* , XU Bi-xue2,3*
1. College of Pharmacy, Guizhou University of Traditional Chinese Medicine, Guiyang 550025, China; 2. State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Medical University, Guiyang 550014, China; 3. The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Provincce and Chinese Academy of Sciences, Guiyang 550014, China
摘要 以 4- 氟苯胺为起始原料，依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应，设计并合成了 10 个新型的 2- 三氟甲基 -4- 氨基喹啉衍生物 ( 5a ~5e 、 6 、 7a ~7d ) ， 其结构经 1 H NMR 、 13 C NMR 、 19 F NMR 及 MS （ ESI ）表征。采用 MTT 法评价了目标化合物 对前列腺癌细胞（ PC3 、 LNC a P ）和慢性髓系白血病细胞（ K562 ）的体外抑制活性。结果表明： 在 5 μmol·L -1 浓度下 ，化合物 5b 、 5c 及 6 对 PC3 细胞的抑制率，以及化合物 7a 对 K562 细胞的抑制率均优于阳性对照药紫杉醇，抑制率分别为 50.6% 、 52.1% 、 54.7% 及 57.6% 。
关键词 ：
喹啉 ,
三氟甲基 ,
苯胺 ,
合成 ,
偶联 ,
亲核取代 ,
MTT法 ,
抗肿瘤活性
收稿日期: 2021-09-06
基金资助: 贵州省高层次创新型人才培养计划 （ 黔科云平台人才 [ 2016] 5678 ）
通讯作者:
徐广灿，博士， E-mail: xgc0707@163.com； 徐必学，博士，研究员， E-mail: bixue_xu@126.com
作者简介 : 吕梦凡（1995-），女，汉族，陕西咸阳人，硕士研究生，主要从事天然药物化学及活性成分研究。 E-mail: 2015172297@qq.com
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