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2020年 28卷 3期
刊出日期:2020-03-20

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研究论文
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研究简报
综合评述
 
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0 28(3)目录
2020 Vol. 28 (3): 0-0 [摘要] ( 127 ) HTML (1 KB)  PDF (286 KB)  ( 23 )
       研究论文
167 新型L-酪氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性
曹盼, 曾晓萍, 梁光义, 徐必学
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19354
以L-酪氨酸甲酯盐酸盐和对羟基苯甲酸(PHBA)为原料,经缩合、水解和亲核取代反应,设计并合成了9个新型的L-酪氨酸二肽衍生物(3b4a~4h),其结构经1H NMR、 13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法评价了化合物对白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性。结果表明:N-[N-(4-苄氧基-苯甲酰基)-O-二甲氨基丙基-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇(4e)对HepG2和K542细胞的抑制活性均高于阳性对照药阿霉素,IC50分别为0.41和11.77 μmol·L-1
2020 Vol. 28 (3): 167-173 [摘要] ( 220 ) HTML (1 KB)  PDF (1340 KB)  ( 166 )
174 新型α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物的合成及其抗真菌活性
岑波, 李龙生, 段文贵, 林桂汕, 陈铭, 陆顺忠
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19418

以天然产物α蒎烯为原料,经多步反应合成了9个新型α-蒎烯基苯磺酰胺类化合物(7a~7i),其结构经1H NMR 13C NMR FT-IRMS(ESI)表征。采用离体法测试了化合物的抗真菌活性。结果表明:在50 μg·mL-1浓度下,目标化合物对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦赤霉病菌以及番茄早疫病菌等5种植物病原菌有一定的抑制活性,其中化合物α-蒎烯基p-氯苯基磺酰胺(7d, R=p-Cl)和α-蒎烯基o-硝基苯基磺酰胺(7h, R=o-NO2)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为83.9%79.6%B级活性水平),优于阳性对照百菌清(75.0%);化合物α-蒎烯基m-甲基苯基磺酰胺(7b, R=m-Me)对番茄早疫病菌的抑制率为82.2%B级活性水平),优于阳性对照百菌清(73.9%)。-

2020 Vol. 28 (3): 174-180 [摘要] ( 253 ) HTML (1 KB)  PDF (1344 KB)  ( 157 )
181 JAK2II型抑制剂CHZ868的合成
周韵秀, 宋明辉, 王小龙, 于海涛
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19412
以廉价易得的1-硝基-3-甲氧基甲苯为原料,依次经硝基还原、保护氨基、硝化、保护氨基后还原硝基、氨基甲基化,再与异硫氰酸酯环化构建2-氨基苯并咪唑环、脱去羟基保护基、成醚、硝基还原和乙酰化反应,合成JAK2II型抑制剂CHZ868,总收率6.24%,其结构经1H NMR, 13C NMRLC-MS确证。
2020 Vol. 28 (3): 181-187 [摘要] ( 181 ) HTML (1 KB)  PDF (1868 KB)  ( 145 )
188 一锅法合成新型异吲哚啉酮衍生物
张亚明, 张燕霞, 伍鹏程, 柳军玺, 魏小宁
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18318
以二价铜为催化剂,邻溴苯甲酸、苯乙炔和伯胺为原料,经一锅法合成了12个以异吲哚啉酮为母核的新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR 和HR-MS(ESI)表征。并对催化机理进行了探讨。
2020 Vol. 28 (3): 188-193 [摘要] ( 202 ) HTML (1 KB)  PDF (1364 KB)  ( 178 )
       快递论文
194 咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的无溶剂合成及其抗氧化性能
席高磊, 陈芝飞, 杨金初, 蔡莉莉, 马波波, 杨静, 张晓平
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19326
无溶剂条件下,2-氨基吡啶、芳香醛和异氰基乙酸乙酯发生Groebke-Blackburn-Bienaymé三组分反应,高效合成了6个咪唑并[1,2-a]吡啶化合物产率89%~97%,其结构经1H NMR, 13C NMRHR-MSESI)确证。并通过抑制HO·和还原型谷胱甘肽自由基(GS·)引发的DNA氧化反应体系,对化合物的抗氧化活性进行了检测。结果表明:在抑制HO·引发的DNA氧化反应体系中,6个化合物相对空白硫代巴比妥酸活性物质吸光度百分数(TBARS百分数)可达32.2%~72.1%;在抑制GS·引发的DNA氧化反应体系中,6个化合物的TBARS百分数可达34.8%~81.3%
2020 Vol. 28 (3): 194-201 [摘要] ( 169 ) HTML (1 KB)  PDF (2025 KB)  ( 147 )
202 一锅法合成新型羟基环戊烯酮化合物
陈卫达, 马永敏
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19324
以二芳基乙酮(4a~4f)和取代丙酮(5a~5c)为原料,KHCO3为碱,100 ℃空气条件下,在DMSO中经二芳基乙酮氧化、羟醛缩合一锅法合成了12个羟基环戊烯酮化合物(6a~6l),其中6d, 6h6i为新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。
2020 Vol. 28 (3): 202-208 [摘要] ( 171 ) HTML (1 KB)  PDF (1475 KB)  ( 166 )
209 新型苯并噁唑基吡啶盐的合成及其线性光学性质
刘庆松, 汪泽鹏, 刘丹, 甘小平, 周虹屏
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18297
以邻氨基苯酚和对甲基苯甲酸为原料,多聚磷酸为溶剂,N2保护下于220 ℃反应制得中间体L1; L1溴代得中间体L2; L2与三苯基膦反应得膦盐L3L3与吡啶-3-甲醛通过Wittig反应制得中间体L4,再通过甲基化反应和阴离子置换合成了未见报导的化合物1~6,并利用1H NMR, 13C NMR, FT-IR和HR-MS对化合物1~6的结构进行了表征。单晶结构测试表明:化合物1(CCDC: 1838541)的阳离子部分的平面性较好。紫外可见吸收光谱和荧光发射光谱结果表明:化合物1~6在不同极性溶剂中均具有良好的光学性质。
2020 Vol. 28 (3): 209-214 [摘要] ( 178 ) HTML (1 KB)  PDF (1392 KB)  ( 194 )
215 苯并咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物的合成
叶姗姗, 李婷婷, 王晨, 赵子任, 张变香
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18309
以2-巯基咪唑类化合物为原料,室温下与含有端基炔的二芳基高碘盐反应,一步合成苯并咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、 单晶X-衍射和HR-MS表征。在最佳反应条件[n(2-巯基苯并咪唑)/n(二芳基高碘盐)=1/1,二氯甲烷为溶剂,反应12 h]下,目标化合物的产率最高为84%。同时对该反应的机理进行了详细探讨,并采用MTT法研究了目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)生长情况的影响。结果表明:当浓度为4 μg/mL时,化合物3b具有较强的抑制HepG2细胞增殖的活性,抑制率为52%。
2020 Vol. 28 (3): 215-221 [摘要] ( 195 ) HTML (1 KB)  PDF (2341 KB)  ( 183 )
       研究简报
222 富马酸丙酚替诺福韦合成工艺改进
赵明礼, 王喆, 舒伟, 柴雨柱, 徐丹, 朱春霞
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19341
对富马酸丙酚替诺福韦的合成工艺进行了改进,以干燥的替诺福韦为起始原料,与亚磷酸三苯酯反应得到(R)-9-(2-(苯基磷酰基甲氧基)丙基)腺嘌呤(3; 3被氯化亚砜氯代得(R)-9-(2-(((苯基)(氯代)(磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤(4; 4L-丙氨酸异丙酯盐酸盐缩合得9-((R)-2-(((S)-((1-(异丙氧基羰基)乙基)氨基)苯氧基磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤(5; 5经析晶纯化得9-((R)-2-(((S)-((S)-1-(异丙氧基羰基)乙基)氨基)苯氧基磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤(丙酚替诺福韦,6; 6与富马酸成盐得富马酸丙酚替诺福韦,其结构经1H NMR, 13C NMR, MS(ESI),元素分析和XRD确证。按改进工艺进行公斤级规模放大,产品总收率达到32.2%,化学纯度99.92%,非对映异构体纯度99.99%
2020 Vol. 28 (3): 222-228 [摘要] ( 250 ) HTML (1 KB)  PDF (1641 KB)  ( 170 )
229 新型2-吡啶苄基胺类罗丹明基活性小分子探针的合成
易春雪, 赵岗, 光善仪, 徐洪耀
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18260
以罗丹明B和乙二胺为原料,通过缩合反应制得罗丹明酰乙二胺(1, Rhb);然后以无水THF作溶剂,化合物1与三聚氯嗪发生亲核取代反应,得到罗丹明酰乙二胺-三聚氯嗪化合物(2, Rhbc);最后在氮气氛围下,化合物2N,N-二甲基吡啶胺反应合成了目标产物双(2吡啶苄基) 胺罗丹明基小分子探针(3, Rhbd),其结构经1H NMR、  IR、 HR-MS和元素分析表征。该探针可以识别Fe3+,检出限为30 nM。
2020 Vol. 28 (3): 229-233 [摘要] ( 172 ) HTML (1 KB)  PDF (1475 KB)  ( 188 )
234 两种季铵盐型离子液体钯配合物的合成
籍向东, 王宇, 蔡亮亮, 高建疆
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18306
以苯甲酰肼和4-醛基吡啶为原料,经过缩合反应制备亚胺型化合物1,分别与苄氯和对二苄氯结合制备了两个新型的离子液体型亚胺配体23,配体23分别与醋酸钯反应得到新型离子液体型钯配合物4和离子液体型自组装钯配合物5,其结构经1H NMR13C NMRIRMS确证。
2020 Vol. 28 (3): 234-238 [摘要] ( 150 ) HTML (1 KB)  PDF (1463 KB)  ( 168 )
239 一种基于罗丹明-硫脲类衍生物的新型活性染料的合成
伊廷秀, 赵岗, 光善仪, 徐洪耀
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18332

首先以水合肼和异硫氰酸苯酯为原料,制得4-苯基-硫代氨基脲(M);再以罗丹明B和水合肼为原料,经闭环反应制备了罗丹明酰肼(1, RHa);然后在四氢呋喃溶剂中,化合物10~5 条件下与三聚氯嗪经缩合取代反应,生成一缩产物罗丹明B酰肼-三聚氯嗪化合物(2, RHC);最后在氮气氛围下,化合物2进一步与M45~50 下回流,发生亲核取代反应生成文献尚未报道的新化合物——罗丹明B酰肼-三聚氯嗪-硫代氨基脲(3, RCP),其结构经1H NMRHRMSIR和元素分析等表征确定。通过实验发现,RCP可在DMF-H2O溶液[V(DMF)/V(H2O)=1/1]中检测Hg2+,并且在5.0~9.0  μmol/L呈良好的线性关系。

2020 Vol. 28 (3): 239-244 [摘要] ( 160 ) HTML (1 KB)  PDF (1788 KB)  ( 147 )
245 新型1,5-二芳基四氢吡咯烷衍生物的合成
王敏, 于姝燕, 李斌, 王建华, 陈建平, 布仁
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19311
以芳基取代环丙烷为原料,与1,3,5-三嗪烷衍生物进行[3+2]环加成反应,高效合成了一系列1,5-二芳基四氢吡咯烷衍生物(3a~3h其中化合物3f 3g 3h为新化合物),收率70%~97%,其结构经1H NMR, 13C NMRHR-MS(ESI)表征。
2020 Vol. 28 (3): 245-249 [摘要] ( 155 ) HTML (1 KB)  PDF (956 KB)  ( 183 )
       综合评述
250 钴(III)咔咯合成与应用研究进展
张振, 张奎, 朱卫华, 梁旭
DOI: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19314
综述了不同类型咔咯自由碱及其金属钴(III)配合物的合成方法,并分类探讨了不同类型的金属钴(III)咔咯在能源化学与环境化学领域的应用,包括(1)电化学催化氧气还原;(2)分子传感器;(3)有机氯污染物降解;(4)烯烃催化氧化。同时,对钴(III)咔咯化学未来的发展方向进行了展望。
2020 Vol. 28 (3): 250-255 [摘要] ( 199 ) HTML (1 KB)  PDF (4194 KB)  ( 209 )
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