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2019年 27卷 2期
刊出日期:2019-02-20

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研究论文
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综合评述
 
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0 27(2)目录
2019 Vol. 27 (2): 0-0 [摘要] ( 86 ) HTML (1 KB)  PDF (308 KB)  ( 16 )
       研究论文
77 新型6-烷氧基大黄酸-氨基酸加合物的合成及抗肿瘤活性
郝长波, 张洁, 谢建伟, 王磊磊
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18254
以大黄素为起始原料,经乙酰化、氧化、去乙酰化、酯化、醚化、水解和缩合反应,合成了11个结构新颖的6烷氧基取代的大黄酸氨基酸加合物(8aa~8ee),其结构经1H NMR, 13C NMR和HRMS(ESI-TOF)表征。采用四甲基偶氮唑盐法(MTT法)考察了目标化合物对子宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人胚肾细胞(HEK-293T)和人胃癌细胞(SGC-7901)的体外抑制活性。结果表明:8ea对4株肿瘤细胞均有一定的抑制活性,并体现出较好的选择性。其中对SGC-7901的抑制活性(IC50=9.78 μmol·L-1)与阳性对照物顺铂和阿霉素相当。
2019 Vol. 27 (2): 77-84 [摘要] ( 182 ) HTML (1 KB)  PDF (1976 KB)  ( 78 )
85 BINOL双酰胺绿色催化吲哚与硝基烯烃的Friedel-Crafts烷基化反应
陈平平, 王文琛, 裴学海, 莫丽, 陈治明
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18013
合成了3种BINOL双酰胺(Ⅰ~Ⅲ),其结构经1H NMR, 13C NMR, HR-MS(ESI)和元素分析确证。研究了I~III对取代吲哚和硝基烯烃的Friedel-Crafts烷基化反应的催化性能,并对反应条件进行了优化。结果表明:在最优条件(CH2Cl2为溶剂,Ⅰ为催化剂,于40 ℃反应12 h)下,吲哚及取代吲哚与硝基烯烃均能有效的进行Friedel-Crafts烷基化反应,收率和ee值最高可达88%和90%。
2019 Vol. 27 (2): 85-91 [摘要] ( 124 ) HTML (1 KB)  PDF (1702 KB)  ( 81 )
92 新型卤代3-芳基香豆素的合成及其抗癌活性
肖春芬, 黄桐堃
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18195
以卤代芳基乙酸和2,3,4-三羟基苯甲醛为主要原料,经Perkin缩合和关环反应制得12个含卤素的7,8-二乙酰氧基-3-芳基香豆素化合物(D1~D12); D1~D12经水解反应合成了12个含卤素的7,8-二羟基-3-芳基香豆素化合物(E1~E12),除D2, D4~D6, E2, E4~E6外均为新化合物,其结构经1H NMR和MS(EI)表征。采用MTT法研究了D1~E12对人肺癌细胞株(A549)的体外细胞毒性。结果表明:D1~E12均表现出不同程度的肿瘤细胞增殖抑制活性(IC50≥192.74 μmol·L-1)。
2019 Vol. 27 (2): 92-97 [摘要] ( 138 ) HTML (1 KB)  PDF (1822 KB)  ( 86 )
98 新型含苯并二噻吩与苯并二吡咯酮基元的D-A共聚物的合成及性质
柳林, 李凡超, 陈学刚
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18034
采用苯并二吡咯酮作电子受体单元,在钯催化下,与不同取代基修饰的电子给体单元苯并二噻吩进行Stille偶联聚合反应,合成了两种新型的电子给受体(D-A)聚合物(P1P2),其结构和性能经UV-Vis, 1H NMR, 13C NMR,元素分析,GPC, CV和TGA表征。结果表明:薄膜态P1和P2在300~800 nm表现出较强吸。P1P2的低能端吸收峰值分别位于621 nm和616 nm。氧化峰分别位于0.41 V和0.46 V,能隙分别为1.41 eV和1.36 eV。
2019 Vol. 27 (2): 98-103 [摘要] ( 147 ) HTML (1 KB)  PDF (2466 KB)  ( 58 )
104 Cs2CO3催化下多组分一锅法合成螺吲哚-三唑并[1,5-a]嘧啶及螺吲哚-苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物
买吉旦·艾米都拉, 祖丽皮耶·阿力甫, 阿布拉江·克依木
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18022
以3-氨基-1,2,4-三唑(或2-氨基苯并咪唑)、靛红和丙二腈为原料,经三组分一锅法合成了7种新型的螺吲哚-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(1a~1g)和5种新型的螺吲哚苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(2a, 2c, 2d, 2e, 2g),其结构经1H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。以1a2a的合成为例,优化了合成反应条件。结果表明:在最优条件(Cs2CO3 20 mol%, EtOH为溶剂,于80 ℃反应120 min)下,1a2a收率分别为90%和87%。
2019 Vol. 27 (2): 104-108 [摘要] ( 105 ) HTML (1 KB)  PDF (739 KB)  ( 59 )
       快递论文
109 新型链状镍配合物的水热合成及其性质
张力嫱, 王莹
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18036
采用水热法合成了一种新型的镍配合物{\[Ni(bipy)(H2O)4]·(H2Dhbs)2·(H2O)4}n(H2Dhbs=2,5-二羟基苯磺酸,bipy=4,4′-联吡啶),其结构和性能经FL, IR,元素分析,X-射线单晶衍射和TG表征。结果表明:bipy与镍离子配位,形成链状结构。H2Dhbs-配体没有参与配位,仅起平衡结构电荷的作用。在结构单元中,\[Ni(bipy)(H2O)4]2+, H2Dhbs-和自由水分子之间通过氢键连接。与配体相比,配合物的荧光发射峰发生了红移,最大发射峰位于464 nm,荧光寿命为2.081 7 ms。
2019 Vol. 27 (2): 109-113 [摘要] ( 76 ) HTML (1 KB)  PDF (824 KB)  ( 45 )
114 溶血磷脂酰胆碱衍生物的合成及其对自然杀伤T细胞的激活作用
倪广惠, 卫舒帆, 李志远, 夏成峰
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.17298
溶血磷脂酰乙醇胺(pLPE)是自然杀伤T细胞(NKT)的内源性抗原。溶血磷脂酰胆碱衍生物(LPC)与CD1d结合被NKT细胞识别并激活NKT细胞。本文以手性甘油醇缩丙酮为起始原料,合成了LPC衍生物(56),其结构经1H NMR, 13C NMR, 31P NMR和HR-MS(ESI)确证。研究了5和6〖STBZ〗的免疫活性。结果表明:100 ng·mL-1 6负载mCD1d分子后可刺激2H4细胞释放IL-2因子(32.13±1.56 pg·mL-1),具有潜在的NKT激活性质。
2019 Vol. 27 (2): 114-118 [摘要] ( 94 ) HTML (1 KB)  PDF (1165 KB)  ( 47 )
119 阿西美辛的合成新方法
姚明, 董志强, 张冕, 李立威
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18182
报道了一条合成阿西美辛的新路线。以吲哚美辛为起始原料,先与溴乙酸苄酯反应制得阿西美辛苄酯,然后在AlCl3催化下选择性脱除苄基得阿西美辛粗品,最后用丙酮和水重结晶制得阿西美辛一水合物(Acn·H2O, CCDC: 1856291); Acn·H2O于80 ℃真空干燥24 h得阿西美辛,其结构经1H NMR和13C NMR确证。采用XRD表征了Acn·H2O的晶体结构。结果表明:Acn·H2O属三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数a=7.773(3) , b=10.222(4) , c=13.517(5) , α=97.306(6)°, β=96.162(6)°, γ=106.944(6)°。
2019 Vol. 27 (2): 119-122 [摘要] ( 144 ) HTML (1 KB)  PDF (1376 KB)  ( 114 )
123 邻氯苯甘氨酸甲酯的拆分研究
付文健, 林美庆, 贺雨晨, 陈建中, 赵敏
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18019
以L-(+)-酒石酸作为手性拆分剂,苯甲醛作催化剂,对外消旋的邻氯苯甘氨酸甲酯混合物进行了化学拆分。S-(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯的拆分收率达到93%, ee 99.96%,其结构经1H NMR和HPLC确证。使用pH电位滴定法研究了邻氯苯甘氨酸甲酯与酒石酸形成的盐的稳定性,采用X-射线单晶衍射确定了一对非对映异构体盐的立体结构,并初步推测了非对映异构体的拆分机理。用共振瑞利散射分析了两种异构体盐结构。
2019 Vol. 27 (2): 123-127 [摘要] ( 97 ) HTML (1 KB)  PDF (1316 KB)  ( 58 )
       研究简报
128 新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性
宋雨环, 修志明, 王淑红, 石富强
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18016
以4-氟肉桂酸为原料,依次经过硫酸氢钾氧化、开环加成和乙酸酐催化反应,合成了一种新型的醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-苯基-(4-氟)-1H-吡咯-3-基乙酸酯(4-F-APPA),总收率51%,纯度大于98%,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(ESI)表征。并研究了4-F-APPA的抑制活性。结果表明:4-F-APPA的IC50为7.2×10-2 μM,优于阳性对照药依帕司他。
2019 Vol. 27 (2): 128-131 [摘要] ( 69 ) HTML (1 KB)  PDF (692 KB)  ( 52 )
132 铜-稀土-铝催化剂的制备及其在顺酐加氢合成γ-丁内酯反应中的应用
林承顺, 于杨
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18139
采用沉淀水热法制备了铜稀土(Y、 La、 Ce、 Dy和Ho)铝催化剂(CYA, CLA, CCA, CDA和CHA),其结构经XRD, H2-TPR, TGA和NH3-TPD等表征。并研究了催化剂在顺酐加氢合成γ-丁内酯反应中的性能。结果表明:当原料空速为1.0 h-1时,催化性能强弱顺序为:CLA>CCA>CHA>CDA>CYA;当原料空速为0.2 h-1时,催化剂稳定性高低顺序为:CLA>CCA>CDA>CHA>CYA。以CLA为催化剂,顺酐转化率和γ-丁内酯选择性均达到100%,持续时间为20 h。
2019 Vol. 27 (2): 132-136 [摘要] ( 82 ) HTML (1 KB)  PDF (1037 KB)  ( 45 )
137 微波辅助RGD环肽的固相合成
时华曜, 范崇旭, 代先东, 刘尚义, 曹瑛
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18045
以2-氯代三苯甲基氯树脂为载体,采用Fmoc/t-Bu/Dmab正交保护策略,在微波辅助下合成了环肽c(fKRGD),收率22.5%,纯度94.5%,其结构经MS(ESI), MS(MALDI-TOF)和HPLC确证。
2019 Vol. 27 (2): 137-140 [摘要] ( 71 ) HTML (1 KB)  PDF (1923 KB)  ( 74 )
141 2-乙酰氨基-2-去氧-3,6-二-氧-苄基-α-D-吡喃葡萄糖烯丙基苷的合成工艺优化
周颖钰, 杨劲松
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.17319
N-乙酰氨基葡萄糖为原料,经烯丙基化、苯亚甲基化、苄基化和选择性开环等4步反应,合成了2-乙酰氨基-2-去氧-3,6-二-氧-苄基-α-D-吡喃葡萄糖烯丙基苷,总收率53.4%,其结构经1H NMR, 13C NMR和LC-MS(ESI)确证。
2019 Vol. 27 (2): 141-144 [摘要] ( 110 ) HTML (1 KB)  PDF (2584 KB)  ( 69 )
145 盐酸多西环素的合成新方法
徐桂清, 朱荣荣, 毛雪莹, 毛龙飞, 吴斗灿, 高原, 姜玉钦, 李伟
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18024
盐酸多西环素为重要的人兽两用药,其生产过程中的脱氯和不对称氢化反应对产品的收率和质量有重要影响。以11α-氯代甲烯土霉素为起始原料,自制钯炭为催化剂,经脱氯、氢化和转盐3步反应合成了盐酸多西环素,总收率达58.4%,其结构经1H NMR确证。
2019 Vol. 27 (2): 145-148 [摘要] ( 133 ) HTML (1 KB)  PDF (1006 KB)  ( 65 )
       综合评述
149 三聚氰胺泡沫塑料的研究进展
李子健, 刘绍英, 王公应, 夏代宽
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18086

三聚氰胺泡沫塑料是一种具有良好阻燃、隔音和保温性能的新型材料。本文主要介绍了三聚氰胺泡沫塑料的制备工艺和应用性能,并对其未来发展趋势进行了展望。

2019 Vol. 27 (2): 149-153 [摘要] ( 146 ) HTML (1 KB)  PDF (950 KB)  ( 98 )
154 功能化离子液体在酯化反应中的应用进展
尤志翔, 李聪豪, 郭红云
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18098
近年来,功能化离子液体(TSILs)的研究发展迅速。酯化反应作为一类重要的有机合成反应,一直是有机化学领域的研究热点之一。本文综述了TSILs(单核和双核TSILs、多金属氧酸盐TSILs、大分子聚合TSILs及深共晶溶剂)的特点、合成及其在酯化反应中的应用和催化机理。对比了TSILs与传统催化剂对酯化反应的催化效果。最后,对TSILs的发展进行了总结与展望。
2019 Vol. 27 (2): 154-160 [摘要] ( 118 ) HTML (1 KB)  PDF (2354 KB)  ( 59 )
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