%A 陶匀亮, 杨玉社, 汪海东
%T (Z)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)-2-[1,5-二(二苯甲氧基)-4-吡啶酮-2-基甲氧基亚胺]乙酸的合成工艺改进
%0 Journal Article
%D 2016
%J 合成化学
%R 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.01.15044
%P 75-78
%V 24
%N 1
%U {http://www.hchxcioc.com/CN/abstract/article_90.shtml}
%8 2016-01-20
%X 以5-羟基-2-羟甲基-4-吡喃酮为原料,经羟基保护、迈克尔加成、亲核取代、Mitsunobu反应、肼解及缩合等反应合成了BAL30072关键中间体——(Z)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)-2-(1,5-二(二苯甲氧基)-4-吡啶酮-2-基甲氧基亚胺)乙酸, 总收率23%,其结构经1H NMR和MS确证。该合成工艺已放大到公斤级规模。