%A 陶匀亮, 杨玉社, 汪海东 %T (Z)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)-2-[1,5-二(二苯甲氧基)-4-吡啶酮-2-基甲氧基亚胺]乙酸的合成工艺改进 %0 Journal Article %D 2016 %J 合成化学 %R 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.01.15044 %P 75-78 %V 24 %N 1 %U {http://www.hchxcioc.com/CN/abstract/article_90.shtml} %8 2016-01-20 %X 以5-羟基-2-羟甲基-4-吡喃酮为原料,经羟基保护、迈克尔加成、亲核取代、Mitsunobu反应、肼解及缩合等反应合成了BAL30072关键中间体——(Z)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)-2-(1,5-二(二苯甲氧基)-4-吡啶酮-2-基甲氧基亚胺)乙酸, 总收率23%,其结构经1H NMR和MS确证。该合成工艺已放大到公斤级规模。