%A 宋雨环, 修志明, 王淑红, 石富强
%T 新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性
%0 Journal Article
%D 2019
%J 合成化学
%R 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18016
%P 128-131
%V 27
%N 2
%U {http://www.hchxcioc.com/CN/abstract/article_759.shtml}
%8 2019-02-20
%X 以4-氟肉桂酸为原料,依次经过硫酸氢钾氧化、开环加成和乙酸酐催化反应,合成了一种新型的醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-苯基-(4-氟)-1H-吡咯-3-基乙酸酯(4-F-APPA),总收率51%,纯度大于98%,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(ESI)表征。并研究了4-F-APPA的抑制活性。结果表明:4-F-APPA的IC50为7.2×10-2 μM,优于阳性对照药依帕司他。