%A 宋雨环, 修志明, 王淑红, 石富强 %T 新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性 %0 Journal Article %D 2019 %J 合成化学 %R 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18016 %P 128-131 %V 27 %N 2 %U {http://www.hchxcioc.com/CN/abstract/article_759.shtml} %8 2019-02-20 %X 以4-氟肉桂酸为原料,依次经过硫酸氢钾氧化、开环加成和乙酸酐催化反应,合成了一种新型的醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-苯基-(4-氟)-1H-吡咯-3-基乙酸酯(4-F-APPA),总收率51%,纯度大于98%,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(ESI)表征。并研究了4-F-APPA的抑制活性。结果表明:4-F-APPA的IC50为7.2×10-2 μM,优于阳性对照药依帕司他。