%A 郝长波, 张洁, 谢建伟, 王磊磊
%T 新型6-烷氧基大黄酸-氨基酸加合物的合成及抗肿瘤活性
%0 Journal Article
%D 2019
%J 合成化学
%R 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18254
%P 77-84
%V 27
%N 2
%U {http://www.hchxcioc.com/CN/abstract/article_750.shtml}
%8 2019-02-20
%X 以大黄素为起始原料,经乙酰化、氧化、去乙酰化、酯化、醚化、水解和缩合反应,合成了11个结构新颖的6烷氧基取代的大黄酸氨基酸加合物(8aa~8ee),其结构经1H NMR, 13C NMR和HRMS(ESI-TOF)表征。采用四甲基偶氮唑盐法(MTT法)考察了目标化合物对子宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人胚肾细胞(HEK-293T)和人胃癌细胞(SGC-7901)的体外抑制活性。结果表明:8ea对4株肿瘤细胞均有一定的抑制活性,并体现出较好的选择性。其中对SGC-7901的抑制活性(IC50=9.78 μmol·L-1)与阳性对照物顺铂和阿霉素相当。