%A 黄晶, 郭彬, 周先礼
%T 新型GPR40激动剂的合成及其生物活性
%0 Journal Article
%D 2016
%J 合成化学
%R 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.01.15057
%P 1-5
%V 24
%N 1
%U {http://www.hchxcioc.com/CN/abstract/article_73.shtml}
%8 2016-01-20
%X 以丁炔二醇为起始原料,用叔丁基二甲基氯硅烷进行单保护后,与2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃)乙酸甲酯经Mitsunobu反应制得2-{6-[4-(叔丁基二甲硅烷氧基)丁-2炔基氧基]-2,3-二氢苯并呋喃}乙酸甲酯(3); 3脱除保护后与苯酚衍生物发生Mitsunobu反应,随后经水解合成了6个结构新颖的苯并二氢呋喃衍生物(7a~7f),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-EI-MS表征。GPR40激动活性测试结果表明:7a~7f对GPR40均有激动作用,其中7e和7f激动活性最强,EC50分别为0.593 μmol·L-1和0.596 μmol·L-1。