%A 苏进财, 翁智兵, 周国春
%T STAT3抑制剂(HO-3867)的合成工艺改进
%0 Journal Article
%D 2016
%J 合成化学
%R 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.02.15304
%P 155-159
%V 24
%N 2
%U {http://www.hchxcioc.com/CN/abstract/article_109.shtml}
%8 2016-02-20
%X 以3,5-二溴-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮为起始原料,经Favorskii重排和氧化反应的一锅法制得甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯烷-3-羧酸甲酯(5a);低温下用四氢铝锂还原5a制得3-羟甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯啉(7); 7溴化后与芳胺发生烷基化反应,半连续合成了STAT3抑制剂(HO-3867),总产率46.3%,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证。