%A 苏进财, 翁智兵, 周国春 %T STAT3抑制剂(HO-3867)的合成工艺改进 %0 Journal Article %D 2016 %J 合成化学 %R 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.02.15304 %P 155-159 %V 24 %N 2 %U {http://www.hchxcioc.com/CN/abstract/article_109.shtml} %8 2016-02-20 %X 以3,5-二溴-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮为起始原料,经Favorskii重排和氧化反应的一锅法制得甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯烷-3-羧酸甲酯(5a);低温下用四氢铝锂还原5a制得3-羟甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯啉(7); 7溴化后与芳胺发生烷基化反应,半连续合成了STAT3抑制剂(HO-3867),总产率46.3%,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证。