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| 新型吲哚苯醌衍生物的合成及抗肿瘤活性 |
| 阮铱瞳, 何菱* |
| 四川大学 华西药学院，四川 成都 610041 |
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| Synthesis and Antitumor Activities of Novel Indole Benzoquinones Derivatives |
| RUAN Yi-tong, HE Ling* |
| West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041, China |
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摘要 基于醌类以及含“2-苯基萘型”结构单元的衍生物在临床上表现出良好的抗肿瘤活性，设计了取代吲哚苯醌衍生物。以2取代吲哚衍生物为底物，乙腈为反应溶剂，在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和无水碳酸钾存在下，与四溴苯醌反应，合成了9个未见文献报道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物（2a～2c, 3a～3c, 4a~4c），其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI) 表征。体外抗肿瘤活性实验表明，该类化合物对人肺癌细胞系（A549）、人乳腺癌细胞系（MDA-MB-231）及宫颈癌细胞系（Hela）具有抑制作用，其中化合物2b和3c对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。
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| 关键词 ：
吲哚衍生物,
醌类化合物,
2-苯基萘型,
合成;,
抗肿瘤活性,
相转移催化
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收稿日期: 2019-05-03
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| 基金资助:川大-泸州战略合作项目“新型小分子探针螺烯酮衍生物的合成、作用靶点以及调控肿瘤分子机制研究”（2017CDLZ-S34） |
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通讯作者:
何菱，教授，博士生导师， E-mail: heling2012@scu.edu.cn
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| 作者简介: 阮铱瞳(1994-)，女，汉族，浙江温州人，硕士研究生，主要从事药物化学的研究。 |
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2020, Vol. 28 
