|
|
|
| 含1,2,3-三氮唑基团的四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶衍生物 |
| 吴鑫， 余永波， 安琳， 黄统辉* |
| 徐州医科大学 江苏省新药研究与临床药学重点实验室，江苏 徐州 221000 |
|
| Synthesis and Antitumor Activity of Tetraoxacalix[2]Arene [2]Pyrimidine Derivatives Containing 1,2,3-Triazole Groups |
| WU Xin, YU Yong-bo, AN Lin, HUANG Tong-hui* |
| Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221000, China |
|
|
|
摘要 以4-氯-2-甲硫基-6-丙炔氧基嘧啶为原料，依次经Williamson醚合成、氧化和聚合反应制得新型四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶母体（4），并通过点击化学反应合成了4个结构新颖的含1,2,3-三氮唑基团的四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶衍生物（5a~5d），其结构经1H MNR，13C MNR和HR-MS（ESI）表征。采用MTT法研究5a~5d对人宫颈癌细胞（Hela），人乳腺癌细胞（MCF-7），人肝癌细胞（HepG2）和人肺癌细胞（A549）的体外抗肿瘤活性，结果表明，化合物5a对MCF-7具有明显的抑制活性，在50 μM浓度下抑制率可达82%，优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。
|
|
| 关键词 ：
四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶,
点击化学,
合成,
1,2,3-三氮唑,
抗肿瘤活性
|
|
收稿日期: 2019-01-26
|
| 基金资助:江苏省自然科学基金资助项目（BK20171184）； 江苏省研究生科研与实践创新项目（KYCX18-2203） |
|
通讯作者:
黄统辉，博士，副教授，硕士生导师, E-mail: tonghhuang@xzhmu.edu.cn
|
| 作者简介: 吴鑫(1996-)，男，汉族，江苏常州人，硕士研究生，主要从事药物化学研究。 E-mail: wuxin960106@163.com |
| 引用本文: |
吴鑫， 余永波， 安琳， 黄统辉. 含1,2,3-三氮唑基团的四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶衍生物[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 393-397.
WU Xin, YU Yong-bo, AN Lin, HUANG Tong-hui. Synthesis and Antitumor Activity of Tetraoxacalix[2]Arene [2]Pyrimidine Derivatives Containing 1,2,3-Triazole Groups. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2020, 28(5): 393-397.
|
|
|
|
| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19038 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I5/393 |
| [1] |
成昭，苗延青，郑蕾，何昊. 基于MAP-PRF复合的新型创口敷料合成及毒性研究[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 398-402. |
| [2] |
张超, 魏新, 卫钢, 崔宝东, 陈永正. 含三氟甲基手性毗邻双螺环氧化吲哚的合成[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 403-409. |
| [3] |
谷广娜， 王俊岭， 冯书晓, 马军营. 新型硅基桥连双(环戊二烯基)四羰基二铁类配合物的合成[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 421-425. |
| [4] |
骆荣双， 黄朋越， 刘春江， 赵庆平， 周志旭， 黄筑艳. LGK974的合成工艺研究[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 446-450. |
| [5] |
顾祥伟, 仇立亚, 李育杰, 黄薇. 新型镉(Ⅱ)配位聚合物的合成与性能[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 456-462. |
| [6] |
周枝, 常顺琴, 俸婷婷, 刘雄利, 田民义. 新型螺环六氢山酮素-氧化吲哚-苯并呋喃酮类拼接物的合成及其抗白血病细胞增殖活性[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 426-430. |
| [7] |
叶秋香，任淼锋，胡 馨，刘晋彪. 铜催化N’-芳基苯磺酰肼的N’-芳基化反应[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 431-434. |
| [8] |
马好运, 王安佳, 翁爱珍, 王留洋, 梅向东, 折冬梅, 宁君. 甘蓝夜蛾信息素类似物的设计合成及初步活性研究[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 435-440. |
| [9] |
邓代艳， 王欢， 张勇民， 李军，董登祥. 新型齐墩果酸糖苷化衍生物的合成及体外抗HCT8活性[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 385-392. |
| [10] |
阮铱瞳, 何菱. 新型吲哚苯醌衍生物的合成及抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 410-415. |
| [11] |
姚昊, 杨胜, 彭长江, 张 靖, 雷先贵, 杨金山, 胡 颖, 王周玉. 3-氟苯基-1H-咪唑基甲胺基衍生物的合成[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 441-445. |
| [12] |
张敏, 汪军鑫, 田民义, 刘雄利, 邓国栋. 新型多环吡咯并双螺环色满酮氧化吲哚类化合物的合成[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 451-455. |
| [13] |
刘文华, 栗秀萍. 环丙基甲基酮的合成研究进展[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 463-468. |
| [14] |
李正义, 李如洲, 殷乐, 孙小强. 非对称二苯并[b,f][1,5]二氮杂环辛四烯的合成[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 416-420. |
| [15] |
肖文杰, 曹海泳, 林艳, 刘文琴, 万屏南, 崔汉峰. 新型含二茂铁有机配合物的合成及其电化学性质[J]. 合成化学, 2020, 28(4): 341-345. |
|
|
|
|
2020, Vol. 28 
