新型L-酪氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性
曹盼1,2,3 , 曾晓萍2,3 , 梁光义2,3* , 徐必学2,3*
1. 贵州中医药大学，贵州 贵阳 550025； 2. 贵州医科大学 省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室，贵州 贵阳 550014； 3. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心，贵州 贵阳 550014
Synthesis and Antitumor Activities of Novel L-tyrosine Dipeptide Derivatives
CAO Pan1,2,3 , ZENG Xiao-ping2,3 , LIANG Guang-yi2,3* , XU Bi-xue2,3*
1. Guizhou University of Traditional Chinese Medicine, Guiyang 550002, China; 2. State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Medical University, Guiyang 550014, China; 3. The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences/Guizhou Provincial Engineering Research Center for Natural Drugs, Guiyang 550002, China
摘要 以L-酪氨酸甲酯盐酸盐和对羟基苯甲酸（PHBA）为原料，经缩合、水解和亲核取代反应，设计并合成了9个新型的L-酪氨酸二肽衍生物（3b 和4a~4h ），其结构经1 H NMR、 13 C NMR和MS（ESI）表征。采用MTT法评价了化合物对白血病细胞（K562）、人肺癌细胞（A549）和人肝癌细胞（HepG2）的体外抑制活性。结果表明：N -[N -(4-苄氧基-苯甲酰基)-O -二甲氨基丙基-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇(4e )对HepG2和K542细胞的抑制活性均高于阳性对照药阿霉素，IC50 分别为0.41和11.77 μmol·L-1 。
关键词 ：
L-酪氨酸二肽 ,
对羟基苯甲酸 ,
缩合反应 ,
合成 ,
MTT法 ,
抗肿瘤活性
收稿日期: 2019-10-20
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（81760623）； 贵州省科技厅项目（黔科合平台人才【2016】5678, 黔科合平台人才【2017】5737）； 贵阳中医学院研究生工作站创新项目（GNYL[2017]008号-7-Y）
通讯作者:
梁光义，教授，博士生导师， E-mail: guangyi_liang@126.com; 徐必学，研究员， E-mail: bixue_xu@126.com
作者简介 : 曹盼（1993-），男，汉族，贵州遵义人，硕士，主要从事药物化学的研究。 E-mail: capanl@163.com
引用本文:
曹盼, 曾晓萍, 梁光义, 徐必学. 新型L-酪氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2020, 28(3): 167-173.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19354 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I3/167
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2020, Vol. 28 
