|
|
抗肿瘤药物奥莫替尼的合成 |
肖珍, 周玲佳, 王秋秋, 朱五福* |
江西科技师范大学 药学院,江西 南昌 330013 |
|
Synthesis of Antitumor Drug Olmutinib |
XIAO Zhen, ZHOU Ling-jia, WANG Qiu-qiu, ZHU Wu-fu* |
School of Pharmacy, Jiangxi Science and Technology Normal University, Nanchang 330013, China |
|
摘要 对抗肿瘤药奥莫替尼(1)的合成工艺进行了优化。以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯和尿素为起始原料,经环合制得噻吩并嘧啶母核,再经氯代、亲核取代、还原等反应合成1,其结构经1H NMR和IR确证。与专利报道的以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯为起始原料的工艺路线相比,优化后的工艺路线具有后处理操作简单,总收率较高(25.7%)等优点。
|
|
关键词 :
奥莫替尼,
EGFR抑制剂,
噻吩,
工艺优化,
药物合成
|
收稿日期: 2019-07-19
|
基金资助:国家自然科学基金资助项目(21662014) |
通讯作者:
朱五福,教授, E-mail: zhuwufu1122@163.com
|
作者简介: 肖珍(1995-),女,汉族,江西吉安人,硕士研究生,主要从事抗肿瘤小分子靶向药物的合成与评价研究。 E-mail: xz950420@163.com |
引用本文: |
肖珍, 周玲佳, 王秋秋, 朱五福. 抗肿瘤药物奥莫替尼的合成[J]. 合成化学, 2020, 28(1): 53-57.
XIAO Zhen, ZHOU Ling-jia, WANG Qiu-qiu, ZHU Wu-fu. Synthesis of Antitumor Drug Olmutinib. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2020, 28(1): 53-57.
|
|
|
|
链接本文: |
http://www.hchxcioc.com/CN/DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19269 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I1/53 |
[1] |
唐燕玲, 张霞, 杨小碧, 唐新羽, 杜文绒, 高金春, 毛泽伟. 新型噻吩查尔酮衍生物的合成及其初步抗炎活性研究[J]. 合成化学, 2020, 28(1): 36-40. |
[2] |
寇玉辉, 张英俊, 谢洪明, 蒋海港, 林兴龙, 许娟. 新型Venetoclax四氢吡喃衍生物的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(6): 439-443. |
[3] |
寇玉辉, 张英俊, 谢洪明, 蒋海港, 林兴龙. 新型Venetoclax哌嗪衍生物的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(6): 429-433. |
[4] |
李顺来, 李秀秀, 任朝瑞, 杜洪光. 巴氟替尼中间体(R)-3-二甲氨基吡咯烷的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(5): 384-387. |
[5] |
安光奎, 任金娜, 张昊, 薛志勇. 酯类前药阿魏酸丹皮酚酯的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(5): 388-390. |
[6] |
张驰, 陶玉贵, 葛飞, 朱龙宝, 桂琳, 宋平, 李婉珍, 堵国成. 抗肿瘤环八肽Samoamide A的固相合成及其细胞毒性[J]. 合成化学, 2019, 27(4): 284-288. |
[7] |
赵艳利, 杜蔚, 宋巍, 宋苗苗, 张国刚, 冯雪. 铁死亡激活剂Erastin的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(3): 222-224. |
[8] |
李国贤, 张杰, 罗宏军, 张春来, 孟志, 姜琦, 任中杰. 手性拆分法制备雷美替胺关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺[J]. 合成化学, 2019, 27(3): 225-228. |
[9] |
柳林, 李凡超, 陈学刚. 新型含苯并二噻吩与苯并二吡咯酮基元的D-A共聚物的合成及性质[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 98-103. |
[10] |
姚明, 董志强, 张冕, 李立威. 阿西美辛的合成新方法[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 119-122. |
[11] |
徐桂清, 朱荣荣, 毛雪莹, 毛龙飞, 吴斗灿, 高原, 姜玉钦, 李伟. 盐酸多西环素的合成新方法[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 145-148. |
[12] |
周颖钰, 杨劲松. 2-乙酰氨基-2-去氧-3,6-二-氧-苄基-α-D-吡喃葡萄糖烯丙基苷的合成工艺优化[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 141-144. |
[13] |
乔玉辉, 孙英杰, 邹胜, 黄冲, 朱槿, 黄晴菲, 王启卫. 2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-1-氧化物的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(12): 978-980. |
[14] |
张静静,姚明, 杨森, 熊航行, 刘生鹏. 抗结核候选药物PA-824的合成工艺优化[J]. 合成化学, 2019, 27(12): 991-995. |
[15] |
李聪豪, 潘鹏, 郭红云. 合成盐酸氨溴索的新方法[J]. 合成化学, 2019, 27(10): 820-822. |
|
|
|
|