抗结核候选药物PA-824的合成工艺优化
张静静1,2 , 姚明2* , 杨森2 , 熊航行1,2* , 刘生鹏1*
1. 武汉工程大学 化工与制药学院，湖北 武汉 430205； 2. 荆楚理工学院 化工与药学院，湖北 荆门 448000
Process Improvement on The Synthesis of Anti-tuberculosis Candidate PA-824
ZHANG Jing-jing1,2 , YAO Ming2* , YANG Sen2 , XIONG Hang-xing1,2* , LIU Sheng-peng1*
1. School of Chemical Engineering and Pharmacy, Wuhan Institute of Technology, Wuhan 430205, China; 2. College of Chemical Engineering and Pharmacy, Jingchu University of Technology, Jingmen 448000, China
摘要 对抗结核候选药物PA-824的合成方法进行了优化。以4-硝基咪唑为原料，依次经亲核开环氧反应、氧烷基化反应和脱酯基反应制得(S )-3-(4-硝基-1H -咪唑-1-)-2-[(4-三氟甲氧基)苄氧基]丙烷-1-醇（3 ）; 3 在铜催化下发生分子内碳氢键活化烷氧化反应合成PA-824，总收率达到56.5%，其结构经1 H NMR，13 C NMR和MS(ESI)确证。
关键词 ：
抗结核药 ,
PA-824 ,
4-硝基咪唑 ,
碳氢键活化 ,
药物合成 ,
工艺改进
收稿日期: 2019-07-10
基金资助: 湖北省自然科学基金资助项目（2016CFB149）; 湖北省教育厅优秀中青年科技创新团队计划项目（T201719）
通讯作者:
姚明，博士，副教授，硕士生导师， E-mail: yaomingcep@jcut.edu.cn; 熊航行，教授， E-mail: 731990153@qq.com; 刘生鹏，教授， E-mail: liuabss@163.com
作者简介 : 张静静(1994-)，女，汉族，河南禹州人，硕士研究生，主要从事合成工艺的研究。 E-mail: 1454393086@qq.com
引用本文:
张静静,姚明, 杨森, 熊航行, 刘生鹏. 抗结核候选药物PA-824的合成工艺优化[J]. 合成化学, 2019, 27(12): 991-995.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19264 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I12/991
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