一个共配的铜基配合物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性
王雅楠, 秦秀英*
桂林医学院 药学院，广西 桂林 541004
Synthesis, Single Crystal Structure and Anti-cancer Activity of A Novel Copper-based Complex Containing Coligands
WANG Ya-nan, QIN Xiu-ying*
College of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin 541004, China
摘要 合成了一个以N -{[2-羟基-4-甲氧基苯基\]甲亚胺}苯丙氨酸阴离子和2,2′-联吡啶共配位的铜基配合物[Cu(C17 H15 NO4 )(C10 H8 N2 )]2 •CH3 OH （1 ），其结构经IR、 元素分析、X-射线单晶衍射及Hirshfeld表面分析表征。用MTT法考察了配合物对耐顺铂的人肺癌细胞株（A549/DDP，DDP=顺铂）和人宫颈癌细胞株（C33A）的细胞毒性，用流式细胞术分析了配合物〖STHZ〗1〖STBZ〗诱导A549/DDP细胞凋亡和线粒体膜电位下降，初步考察了配合物1 的抗肿瘤活性。结果表明：配合物1 （CCDC:1913991）属于三斜晶系，P ī空间群，晶体学参数为：a = 10.1770(5) Å， b ， c ， α = 104.576(4)° ， β = 101.151 (4)° ， γ = 101.151(4)° ， V = 1197.71(11) Å3 , Z =1，R 1 = 0.0344， wR2 ，S = 1.061a = 10.1770(5) Å ， b = 10.2030(5) Å ， c = 12.5857(6) Å ， α = 104.576(4)° ， β = 101.151 (4)° ， γ = 101.151(4)° ， V = 1197.71(11) Å3 , Z =1 ， R 1 = 0.0344 ， wR2 = 0.0913 ， S = 1.061 ；配合物1 对肿瘤细胞有显著细胞毒性，对A549/DDP和C33A细胞作用24 h后，IC50 值分别为(9.75±0.39) μmol·L-1 和(28.13±1.27) μmol·L-1 ；其通过诱导A549/DDP细胞的线粒体膜电位下降而导致细胞凋亡，配合物1 浓度为40.0 μmol·L-1 时，与A549/DDP细胞孵育36 h,诱导A549/DDP细胞总凋亡率为41.0%,与A549/DDP细胞孵育30 h,使A549/DDP细胞的线粒体膜电位降低了47.4%。
关键词 ：
N-{[2-羟基-4-甲氧基苯基]甲亚胺}苯丙氨酸 2 ,
2&prime ,
-联吡啶 铜基配合物 ,
晶体结构 ,
抗肿瘤
收稿日期: 2019-05-05
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（21661011）； 广西自然科学基金资助项目（2016GXNSFAA380292）
作者简介 : 王雅楠(1993-)，女，汉族，山西大同人，硕士研究生，主要从事药物化学、药理学研究。 E-mail: wangyanan0322@163.com
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2019, Vol. 27 
