达格列净呋喃环杂质的合成
罗海荣1* , 顾荣领2 , 王蓉1 , 吴高鑫2
1. 铜仁学院 材料与化学工程学院，贵州 铜仁 554300； 2. 浙江海正药业股份有限公司，浙江 台州 318000
Synthesis of the Furanose Impurity of Dapagliflozin
LUO Hai-rong1* , GU Rong-ling2 , WANG Rong1 , WU Gao-xin2
1. School of Material and Chemical Engineering, Tongren University 554300, China; 2. Zhejiang Hisunpharm Co., Ltd., Taizhou 318000, Chin
摘要 以5-溴-2-氯-4′-乙氧基二苯甲烷为原料，与2,3-二-O -叔丁基二甲基硅基-5,6-O- 异亚丙基-D-葡糖醛酸-1,4-内酯缩合后，再经还原、脱保护、酯化及水解反应合成了达格列净呋喃环杂质——(1S )-1,4-脱水-1-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-D-葡萄糖，总收率29.0%，纯度98.5%，其结构经1 H NMR，13 C NMR， DEPT135，1 H-1 H COSY， HSQC， HMBC和MS(ESI)确证。
关键词 ：
5-溴-2-氯-4′-乙氧基二苯甲烷 ,
达格列净 ,
杂质 ,
呋喃环 ,
合成
收稿日期: 2019-01-19
基金资助: 贵州省科技合作计划项目（黔科合LH字[2016]7309号）； 贵州省普通高等学校工程研究中心建设项目（黔教合KY字[2017]024）； 铜仁学院博士科研启动基金资助项目(trxyDH1605)
作者简介 : 罗海荣(1976-)，男，汉族，江西宜春人，副教授，主要从事药物合成工艺的研究。 E-mail: luohair@163.com
引用本文:
罗海荣, 顾荣领, 王蓉, 吴高鑫. 达格列净呋喃环杂质的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(7): 563-567.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19027 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I7/563
[1]
张颜萍, 游勇, 陈欣梦, 袁伟成. 2-羟基-β -硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应构建二氢苯并呋喃类化合物
[2]
阳彩霞, 孙芬, 梁焱, 王国祥, 梁恩湘, 周宁波. pH/葡萄糖双重响应含苯硼酸两亲嵌段共聚物的RAFT合成及自组装行为
[3]
蒋健雄, 奉强, 柯慧, 何冰, 李仲辉, 张小玲, 余洛汀. 新型酞嗪酮5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性
[4]
何琦文, 杨丽龙, 陈涛. 新型2,6,9-三取代嘌呤衍生物的合成及抗血小板凝集活性
[5]
崔恩超, 常宇, 陈华鑫, 曹雪, 王清爽, 潘利华. 新型稀土螯合剂6,6'-{N,N',N,N'-[二(2,2'-联吡啶-6,6'-二甲基)]二氨甲基}-2,2'-联吡啶-4-羧酸-Eu3+ 的合成
[6]
王关炼, 汪军鑫, 杨楷模, 刘雄利, 邓国栋. 新型3-烷氧基-四取代氧化吲哚的无催化剂无溶剂合成
[7]
高旭, 杨杰, 王佳楠, 邓仰平, 蒋小强, 王世范. 超声波促进“一锅法”合成新型咪唑烷
[8]
林海, 韩亮, 王文, 霍锦华. 新型高吸水聚合物凝胶型屏蔽暂堵剂MTC-1的合成及性能
[9]
朱雄, 秦玉梅, 周志旭, 赵春深. 8-氟-5-羟基-[1,2,4]三唑并[1,5-c ]嘧啶-2-磺酰胺的合成
[10]
田源, 郭桂芝, 郭晋丽, 陈勇强. 基于功能化柔性二羧酸的新型ZnII 配位聚合物的合成与性质
[11]
苟珍妮, 赵顺省, 张盼. 酰腙及其金属配合物的合成与应用研究进展
[12]
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[13]
陈欢, 余瑜, 周静. 一种合成马来内酰胺衍生物的新方法
[14]
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[15]
任晗, 罗霄, 罗跃, 庄庆佐, 韩午丽. 微交联聚合物降滤失剂的合成与性能
2019, Vol. 27 
