新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H- 吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性
宋雨环1 , 修志明2,3 , 王淑红3 , 石富强1*
1. 长春工业大学 化工学院，吉林 长春 130000; 2. 上海医药工业研究院，上海 200437; 3. 长春百纯和成医药科技有限公司，吉林 长春 130000
Synthesis and Inhibition Activity of A Novel Aldose Reductase Inhibitor 1-Acetyl-5-(4-fluorophenyl)-1H -pyrrol-3-yl Acetate
SONG Yu-huan1 , XIU Zhi-ming2,3 , WANG Shu-hong3 , SHI Fu-qiang1*
1. Changchun University of Technology, Changchun 130000, China; 2. Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200437, China; 3. Changchun BC＆HC Pharmaceutical Technology Co., Ltd., Changchun 130000, China
摘要 以4-氟肉桂酸为原料，依次经过硫酸氢钾氧化、开环加成和乙酸酐催化反应，合成了一种新型的醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-苯基-(4-氟)-1H-吡咯-3-基乙酸酯（4-F-APPA），总收率51%，纯度大于98%，其结构经1 H NMR, 13 C NMR, IR和MS(ESI)表征。并研究了4-F-APPA的抑制活性。结果表明：4-F-APPA的IC50 为7.2×10-2 μM，优于阳性对照药依帕司他。
关键词 ：
糖尿病并发症 ,
醛糖还原酶抑制剂 ,
4氟肉桂酸 ,
合成 ,
抑制活性
收稿日期: 2018-01-15
基金资助: 吉林省教育厅科研项目（吉教科合字[2015]124号）
通讯作者:
石富强，副教授， E-mail: shifq@ccut.edu.cn
作者简介 : 宋雨环(1993-)，女，满族，吉林辽源人，硕士研究生，主要从事药物合成的研究。 E-mail: 310799238@qq.com
引用本文:
宋雨环, 修志明, 王淑红, 石富强. 新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H- 吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 128-131.
H -pyrrol-3-yl Acetate. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(2): 128-131.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18016 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I2/128
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